答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 背衬材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 膜聚合物和骨架聚合物常用的有：乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的分类：1.膜控释型;2.黏胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 影响药物透皮吸收的因素：

　　(1)生理因素;

　　(2)剂型因素与药物的性质：1.药物剂量和药物的浓度;2.分子大小及脂溶性;3.pH与pKa;4.TDDS中药物的浓度;5.熔点与热力学活度。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 此题中D是剂型因素，不是生理因素，故错误。

　　药物透皮吸收的途径 透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环，这是药物经皮吸收的主要途径;通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。

　　影响药物透皮吸收的因素

　　(1)生理因素：包括皮肤的水合作用、角质层的厚度(大致的顺序为，足底和手掌>腹部> 前臂>背部>前额>耳后和阴囊)、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用。

　　(2)剂型因素：包括药物剂量和药物的浓度、分子大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂;②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 月桂氮(艹卓)酮(Azone)

　　透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS，TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 EVA为控释膜材;聚丙烯为保护膜材;压敏胶为胶粘材料;EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。故本题答案选择C。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的分类1.膜控释型2.粘胶分散型3.骨架扩散型4.微贮库型

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 二甲基亚砜是透皮吸收促进剂，故选B

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 TDDS的特点 透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间，减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度(CMC)。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物固体分散体的常用制备方法有6种，即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 固体分散体的制备方法：药物固体分散体的常用制备方法有6种，即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。不同药物采用何种固体分散技术，主要取决于药物的性质和载体材料的结构、性质、熔点及溶解性能等。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肠溶性载体材料：①纤维素类，常用的有纤维醋法酯(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格：HP-50和HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等;②聚丙烯酸树脂类，常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肠溶性载体材料

　　(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

　　(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 难溶性载体材料：常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物的高度分散状态：药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。药物在固体分散物中的分散状态不同，溶出速率也不同，一般溶出速率的快慢为：分子状态>无定形>微晶。

　　24、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 PEG类、聚维酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作为固体分散体的水溶性载体材料，乙基纤维素(EC)、丙烯酸树脂RL型为难溶性固体分散体载体材料。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物与CD是否形成包合物，可根据包合物的性质和结构状态，验证方法有：①X射线衍射法;②红外光谱法;③核磁共振法;④荧光光度法;⑤圆二色谱;⑥热分析法;⑦薄层色谱;⑧紫外分光光度法;⑨溶出速率法等方法进行验证，必要时可同时用几种方法

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 包合物没有靶向性。

　　包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 葡糖基-β-CD为常用的包合材料，包合后可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，降低溶血活性，还可作为注射用的包合材料。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 测定纳米级粒子大小的常用方法有电子显微镜法和激光散射法。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 纳米粒是由高分子物质组成，粒径在10～100nm范围，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。如果粒径在100～1000nm范围，称为亚微粒，也可分为亚微囊和亚微球。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两方面，理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 聚维酮既可作增稠剂又可作亲水凝胶骨架材料。乙基纤维素、醋酸纤维素均为包衣材料;甲基纤维素、羟乙基纤维素为亲水凝胶骨架材料。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料主要是一些亲水性聚合物，包括天然胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子聚合物。乙基纤维素为不溶性物质，属于不溶性骨架物。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 助乳化剂可调节乳化剂的HLB值，并形成更小的乳滴。助乳化剂应为药用短链醇或适宜HLB值的非离子型表面活性剂，常用的有正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 天然乳化剂：如多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋白、大豆卵磷脂及胆固醇等。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 合成乳化剂：合成的乳化剂品种较多，分为离子型和非离子型两大类，纳米乳常用非离子型乳化剂，如脂肪酸山梨坦(亲油性，商品名Span)、聚山梨酯(亲水性，商品名Tween)、聚氧乙烯脂肪酸酯类(亲水性，商品名Myrij)、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类(聚醚型，商品名Poloxamer或Pluronic)、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料;EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料;肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L100、S100等。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肠溶性载体材料

　　(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

　　(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 糖浆可作为：矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、L-HPC等具有超级崩解剂之称。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 目前常用的润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG4000，PEG6000)、十二烷基硫酸钠(镁)等。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 包合物:又称分子胶囊，是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀，并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障，药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而延缓，材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 单室渗透泵片的构造和原理：单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔三部分组成。片芯由水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)或其他辅料组成;包衣膜由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜;释药小孔是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物，如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。脂质体、微球与微囊和纳米粒、纳米球与纳米囊、乳剂等都可以作为被动靶向制剂的载体。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动靶向制剂：

　　1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;

　　2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂;栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等;丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料;β-环糊精是制备包合物的常用材料;聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等;明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。