答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，是由雌二醇改造而来，又名乙炔雌二醇。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睾酮不稳定，作用时间短，口服无效。为增加其稳定性和延长作用时间可以进行如下结构修饰：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用时间延长。

　　(2)17α位引入甲基，使其成为叔醇而难于氧化，稳定性增加，称甲睾酮。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 黄体酮为孕激素，临床用于治疗黄体功能不全引起的先兆性流产和月经不调等。本品口服无效，制成油注射剂使用。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 醋酸地塞米松的糖代谢作用和抗感染作用比氢化可的松强30倍，盐皮质激素活性极弱，对垂体-肾上腺的抑制作用较强。主要用于抗感染抗过敏，如活动性风湿病、类风湿关节炎和全身性红斑狼疮等结缔组织病，严重支气管哮喘、皮炎等各种过敏性疾病，以及急性白血病等的治疗。用量大易引起糖尿病和类库欣综合征，长期应用可引起精神症状和精神病。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留，C项叙述错误。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

　　糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 糖皮质激素的结构改造　在可的松的结构上可进行下列改造：

　　(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。

　　(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。

　　(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。

　　以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化学结构。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。