答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素过敏者，可改用头孢菌素，也要在皮试后使用。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢吡肟属于第四代头孢菌素。第三代头孢菌素特点为：①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱;对革兰阴性杆菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌作用;对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;②对β-内酰胺酶高度稳定;③血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中;④对肾基本无毒性。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制是产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环断裂而失去抗菌活性。β-内酰胺酶抑制类药物(如克拉维酸)主要是针对细菌产生的β内酰胺酶发挥作用，其特点是本身没有或只有较弱的抗菌活性，但与其他β-内酰胺类抗生素联合应用时，可发挥抑酶增效作用。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 头孢菌素可分为四代。第一代有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等;第二代有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等;第三代有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等;第四代有头孢吡肟。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　7、

　　【正确答案】 D

　　8、

　　【正确答案】 A

　　9、

　　【正确答案】 D

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢噻肟属于三代头孢，对肾脏的毒性比较小。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　12、

　　【正确答案】 E

　　13、

　　【正确答案】 D

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢呋辛属于二代头孢菌素。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢哌酮属于三代头孢，对铜绿假单胞菌有效。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代头孢(头孢曲松、头孢哌酮)以及抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素(羧苄西林、替卡西林);头孢西丁属于二代头孢。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代对革兰阳性和阴性菌的抗菌力都很强，延续三代的特点，几无肾毒性。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢一代的肾毒性是最强的;所以此题选头孢氨苄。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素过敏性休克发生率约为0.4/万~4/万，一旦发生休克，除一般急救措施外，应立即皮下注射或肌内注射肾上腺素，可以同时升高血压和强心，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。选C。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应。

　　(1)局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结，使用青霉素钾盐重、钠盐轻。

　　(2)变态反应为青霉素最常见最严重的反应，发生率在5%～10%，常见的变态反应表现为药物热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。严重的过敏性休克发生率约万分之一左右，其症状表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。偶尔可发生血清病样反应。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素的抗菌作用机制：与青霉素结合蛋白结合后，青霉素的β内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，从而细菌体破裂死亡。故选A。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G口服易被胃酸破坏，吸收极少;肌内注射吸收快而全，分布于细胞外液，脑膜炎时可透入脑脊液;由肾小管主动分泌而排泄，可被丙磺舒竞争性抑制，从而可延缓青霉素的排泄，提高其血药浓度，并延长半衰期。不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄易引起变态反应。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G抗菌作用强大。具有高度抗菌活性的是：①大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、不产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌等;③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感的淋病奈瑟菌等;④少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素类药物分两大类：天然青霉素和人工半合成青霉素。这两类青霉素在抗菌作用机制方面是相似的，都是通过阻碍细菌细胞壁的合成而杀菌。但两者之间有许多不同点，天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄，主要用于革兰阳性菌感染。为了克服天然青霉素的上述缺点，通过人工方法对其化学结构进行改造。半合成耐酸青霉素如青霉素V，耐酶青霉素如苯唑西林等，广谱青霉素如氨苄西林和羧苄西林等。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易对青霉素产生耐药性，耐药机制主要是产生青霉素酶(属β-内酰胺酶)，水解β内酰胺环，使青霉素失去抗菌活性。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 天然青霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，还可增加细菌的自溶酶活性，从而使细菌体破裂死亡。抗菌特点：①对G+菌作用强，对G-菌作用弱;②对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱，属于繁殖期杀菌药;③对真菌、病毒无效，对人和动物的毒性小。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯唑西林耐酶又耐酸，对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，但对其他细菌的作用弱，主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-杆菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对铜绿假单胞菌无效。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，几乎全部经原形经尿排泄;

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感。青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。一些螺旋体对青霉素也是高度敏感的;

　　33、

　　【正确答案】 B

　　34、

　　【正确答案】 D

　　35、

　　【正确答案】 D

　　36、

　　【正确答案】 C

　　37、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨苄西林对铜绿假单胞菌无效。

　　38、

　　【正确答案】 A

　　39、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感，所以此题选青霉素。

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定，容易生成聚合物，进而增加过敏反应的发生率。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C