答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 毛果芸香碱可缩瞳、降低眼压、调节痉挛。不能调节麻痹，所以选E。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 毛果芸香碱可用于治疗青光眼，尤其是对闭角型青光眼疗效较好。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃，否则会变成毒性更强的敌敌畏。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明过量可使运动终板处有过多Ach堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，为“胆碱能危象”。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有机磷酸酯类分子中的磷原子与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基上氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，失去活性。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久，收缩睫状肌作用较强。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛药，过量仍可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性低下者可出现严重窒息，所以临床使用时必须备有人工呼吸及。故选A。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗手术后腹气胀及尿潴留最好。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明是可逆性的胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶而发挥作用。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌。该药除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，加强了骨骼肌的收缩作用。可治疗重症肌无力。故选B。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的M样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的，故选C。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。故选A。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂。激动瞳孔括约肌(环状肌)上的M受体，肌肉收缩使瞳孔缩小，同时虹膜向中心拉紧，前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼压降低。故选C。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 毒扁豆碱可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔缩小，眼压降低，可用于青光眼的治疗。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用，其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力症以控制疾病症状。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。阿托品对体内已积聚的Ach所产生M样症状有对抗作用，同时也能解除一部分中枢神经系统症状。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 新斯的明能可逆性地抑制碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 毛果芸香碱为选择性M胆碱受体激动药，对眼和腺体的选择性作用最明显，产生缩瞳(收缩瞳孔括约肌)、眼压降低、调节痉挛(兴奋虹膜括约肌上的M受体)的作用。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 碘解磷定与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 有机磷酸酯为难逆性胆碱酯酶抑制药，被抑制的胆碱酯酶很快“老化”，胆碱酯酶复活剂对已经老化的酶，解毒效果较差。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。氯解磷定为胆碱酯酶复活剂，与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性，是有机磷农药中毒对因解救首选药。

　　23、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M样及N样作用，其中对兴奋骨骼肌作用强(与抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱及直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 易逆性抗胆碱酯酶药对心脏的作用较弱。而且乙酰胆碱聚集是容易抑制心脏的，DE是乙酰胆碱聚集激动M受体可能造成的效应，但是较弱。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌收缩，缩小瞳孔，前房角开大，房水循环通畅，使眼压降低，可以用于青光眼的治疗;

　　其激动M受体，而对N受体作用小，所以可以促进腺体分泌，但对重症肌无力无效;

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 有机磷酸酯类中毒的解救首先采用阿托品控制症状，不能完全控制症状时再加用解磷定。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇发绀，呼吸道分泌增多等症状是由于M受体激动所致，宜采用阿托品阻断M受体，缓解症状。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。新斯的明为季铵类药物，不易通过血-脑屏障。用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。注意不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。

　　30、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩;ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 筒箭毒碱属于N2受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力症状。可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。

　　33、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 在有机磷酸酯类中毒时，应及早使用胆碱酯酶复活剂。胆碱酯酶复活剂也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化物，然后由尿排出，从而阻止有机磷酸酯类继续与胆碱酯酶结合，避免中毒继续发展。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　35、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 胆碱酯酶复活药在化学结构上属于肟类(=NOH)化合物，其带正电荷的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，而其肟基部位与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团的磷原子进行共价键结合，形成肟类磷酰化胆碱酯酶复合物。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积而出现胆碱能危象。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉挛作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿托品—M受体阻断剂。

　　新斯的明—可逆性抑制胆碱酯酶。

　　毛果芸香碱—激动M受体。