答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 二氢吡啶类药物的构效关系：①1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失。环上氮无取代时活性最佳;②2，6-位取代基应为低级烷烃;③3，5-位取代基应为酯基，如换为乙酰基或氰基则活性大为降低;④C4为手性时，有立体选择作用;⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯

　　本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

　　其中D是利血平的特点。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，对人体有害。故在生产、储存及使用中应避光。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂(艹卓)类和二苯哌嗪类。

　　1)二氢吡啶类：主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

　　2)芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

　　3)苯并硫氮杂(艹卓)类：主要有地尔硫(艹卓)，是一种具有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失常。

　　4)二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环和冠状循环。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯又名硝异梨醇，消心痛。本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸地尔硫(艹卓)

　　本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。

　　本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。

　　本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 作用于中枢神经系统的药物：作用于中枢α2受体(激动剂)，减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合并使用，提高降压效果。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性，同时应避光保存。

　　本品在碱性溶液中更易氧化，氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深;后者进一步聚合成黑色聚合物。

　　本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压，对严重高血压也有效;静脉滴注可控制高血压危象;与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物，加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡托普利结构中的-SH有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似，均为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。