答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸普萘洛尔又名心得安。

　　本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

　　本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。

　　本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 唑嗪类属于α-受体阻滞剂。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用，对肾血流影响较小，用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸普萘洛尔

　　化学名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。

　　本品易溶于水，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

　　本品遇光易氧化变质，主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。

　　本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本品为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肾上腺素能受体激动剂按化学结构类型可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

　　苯乙胺类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、去氧肾上腺素、氯丙那林和特布他林等。

　　苯异丙胺类主要有麻黄碱和甲氧明等。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。

　　本品性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。

　　麻黄碱属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同，如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。

　　本品对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸异丙肾上腺素为β受体激动药，有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 肾上腺素：化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐，又名副肾碱。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等药物也具有儿茶酚结构，具有与异丙肾上腺素相似的稳定性。所以苯乙胺类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，并要避光保存，以免失效。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，而降低效价。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 “*”号部位为手性碳位置。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多巴胺具有儿茶酚胺结构，在空气中也易氧化变色。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 我们可以从化学名称着手此类题：

　　异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1，2-苯二酚，又称喘息定。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中含有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为(1R，2S)-(-)-麻黄碱，β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S)构型。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化，使其活性降低。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸异丙基肾上腺素激动β受体，为β受体激动剂。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 麻黄碱性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗，但成瘾性大。