辅料在药剂中的应用

1.辅料在药剂中的地位

(1)辅料与药剂学的关系：一个新辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。

如：脂质体、纳米粒、脉冲式、自调式给药体系、缓释、控释制剂等。

(2)辅料是制剂的组成成分：通常药物在制剂中的量较小，如片剂、栓剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等，为了能使药物制成适宜于临床应用的剂型，必须添加适宜的辅料。

(3)辅料不同、剂型不同、疗效不同：同一药物采用不同的辅料可制成不同的剂型，从而使药物的起效时间、疗效维持时间、甚至疗效也不相同，如速效制剂与缓控释制剂。

(4)辅料增加药物稳定性：防治水解和氧化的措施：①加pH调节剂;②抗氧剂;③金属络合剂;④将药物制成前体药物;⑤将药物制成包合物、微囊、脂质体等。

(5)辅料改变药物的理化性质：固体分散体微晶态、固态或不定型状态存在，提高药物溶解度。

(6)辅料控制药物的释放速度及释放部位

(7)辅料增加制剂的可接受性

(8)辅料是新剂型、新制剂开发，提高制剂质量的重要环节。

2.举例说明液体或固体制剂中常用的辅料

(1)在液体制剂中，聚山梨酯(吐温)、聚山梨坦(司盘)、十二烷基硫酸钠为常用表面活性剂，泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等可注射;聚乳酸(PLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)为可降解辅料。

(2)在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、羟丙纤维素(L-HPC)等具有超级崩解剂之称，微晶纤维素、可压性淀粉为直粉压片辅料;在皮肤给药制剂中，氮酮(Azone)为促渗剂。