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2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题:抗肿瘤药物
来源 :中华考试网 2022-01-11
中1、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药
A.巯嘌呤
B.美法仑
C.白消安
D.塞替派
E.异环磷酰胺
[答案]A
[解析]抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类,可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物,为抗代谢药物。
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2、下列哪条性质与顺铂不符
A.对光和空气不敏感
B.水溶液不稳定
C.对热不稳定
D.不溶于水
E.黄色结晶性粉末
[答案]D
[解析]顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下,在光和空气中稳定。顺铂加热至170℃时即转化为反式,溶解度降低,颜色发生变化,继续加热至270℃熔融,同时分解成金属铂。对光和空气不敏感,室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式。
3、以下不属于天然抗肿瘤药的是
A.博来霉素
B.丝裂霉素
C.多柔比星
D.紫杉醇
E.环磷酰胺
[答案]E
[解析]环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药。
4、下列说法正确的是
A.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
B.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药
C.顺铂的水溶液稳定
D.喜树碱是半合成的抗肿瘤药
E.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
[答案]B
[解析]最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。
5、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为
A.顺铂
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.硫酸长春新碱
E.放线菌素D
[答案]C
[解析]嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。
6、有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是
A.本品与氮芥一样均可在体外抑制肿瘤细胞
B.本品结构中存在磷酰基
C.本品水溶液不稳定
D.本品属于前药
E.本品在体外无抗肿瘤活性
[答案]A
[解析]环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。
7、符合烷化剂性质的是
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
[答案]C
[解析]烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。
8、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A.氮芥类
B.磺酸酯类
C.多元醇类
D.亚硝基脲类
E.乙撑亚胺类
[答案]A
[解析]
9、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型
A.氮芥类
B.多元醇类
C.乙撑亚胺类
D.甲磺酸酯类
E.亚硝基脲类
[答案]E
[解析]一、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、乙撑亚胺类:塞替派、替派三、亚硝基脲类:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类:白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂
10、A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.塞替派E.巯嘌呤
[问题1]、是治疗膀胱癌的首选药物
[答案]D
[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性 强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。
[问题2]、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
[答案]A
[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性 强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。
[问题3]、含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化
[答案]B
[解析]卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性 强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。