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2022年初级药士考试《药物化学》章节考点习题:拟胆碱药和胆碱受体拮抗剂
来源 :中华考试网 2022-01-08
中1、有机磷农药中毒解救主要用
A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮
[答案]D
[解析]有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。
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2、关于阿托品的叙述,正确的是
A.以左旋体供药用
B.以右旋体供药用
C.分子中无手性中心,无旋光性
D.分子为内消旋,无旋光性
E.为左旋莨菪碱的外消旋体
[答案]E
[解析]阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体,即为阿托品。
3、临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
[答案]C
[解析]虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。
4、下列哪项与溴新斯的明不符
A.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
B.为胆碱受体激动剂
C.主要用于重症肌无力
D.具二甲氨基甲酸酯结构,易被水解
E.注射用的是新斯的明甲硫酸盐
[答案]B
[解析]溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂,主要用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。
5、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是
A.结构中有酯键
B.莨菪醇即阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
D.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品
[答案]A
[解析]莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇,又称托品;莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱,又称阿托品。
6、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是
A.本品是N胆碱受体激动剂
B.本品是M胆碱受体激动剂
C.为萜类药物
D.对汗腺有影响,对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
[答案]B
[解析]硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱,为M胆碱受体激动剂,对汗腺和唾液腺的作用较大,并可造成瞳孔缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。
7、关于茄科生物碱结构叙述正确的是
A.全部为氨基酮的酯类化合物
B.结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强
C.结构中有6-位羟基,对中枢作用增强
D.莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强
E.以上叙述都不正确
[答案]B
[解析]茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥,药物脂溶性增加,中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基,药物极性增加,中枢作用减弱。
8、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是
A.不溶于乙醇
B.不易被水解
C.水溶液呈中性
D.呈旋光性,供药用的为左旋体
E.可与氯化汞作用生成紫色沉淀
[答案]C
[解析]阿托品为白色结晶性粉末,熔点不低于189℃,极易溶于水。存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体,即为阿托品。阿托品碱性较强,在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时,先生成黄色氧化汞沉淀,加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,而在弱酸性和近中性条件下较稳定,pH3.5~4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH,加1%氯化钠作稳定剂,采用硬质中性玻璃安瓿,注意灭菌温度。
9、关于哌仑西平说法错误的是
A.为选择性M胆碱受体拮抗剂
B.为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物
C.常以其二盐酸盐一水合物供药用
D.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌
E.它易透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用大
[答案]E
[解析]哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物,是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指肠溃疡。
10、阿托品临床作用是
A.治疗感冒引起的头痛、发热
B.治疗各种感染中毒性休克
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗心动过速
E.治疗高血压
[答案]B
[解析]阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。