答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂，激动瞳孔括约肌(环状肌)上的M受体，肌肉收缩使瞳孔缩小;同时虹膜向中心拉紧，根部变薄，前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼内压降低。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 有机磷酸酯类中毒的表现是体内Ach大量积聚并作用于胆碱受体引起的。症状表现多样化，轻度中毒以M受体兴奋的表现为主，中度中毒可同时有M、N受体兴奋，严重中毒者除M、N受体兴奋外，还有中枢神经系统症状。

　　1.M样作用症状

　　眼睛：多数有瞳孔缩小，但中毒早期可能不明显，此外有视力模糊，眼睛疼痛等。

　　腺体：分泌增加，流涎，出汗，中毒严重的患者可出现大汗淋漓。

　　呼吸系统：支气管腺体分泌增加，支气管痉挛，引起呼吸困难，严重时出现肺水肿。

　　其他：胃肠道平滑肌兴奋可引起恶心、呕吐，腹痛、腹泻;膀胱逼尿肌兴奋引起大小便失禁;此外，还有心动过缓、血压下降等。

　　中毒症状出现的先后与组织接触有机磷酸酯类的先后也有关系。如眼先接触，则眼部症状先出现;若误服有机磷酸酯类，则肠道症状先出现。

　　2.N样作用症状 激动N2受体，出现肌肉震颤、抽搐，常从颜面开始并波及全身，严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹;激动N1受体则表现复杂。

　　3.中枢神经系统症状 中枢神经系统中毒的表现为先兴奋后抑制，可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等，后因中枢抑制导致血压下降、呼吸停止。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肌肉震颤是N样症状，不属于M样症状，故选E。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药，对抗乙酰胆碱，但其有难逆性，从而导致乙酰胆碱在突出间隙内大量积聚。产生一系列中毒症状。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，生成磷酰化碘解磷定。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明结构中具有季铵基团，脂溶性低，不易通过血脑屏障，无中枢作用，口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。注射给药5~15min生效，维持0.5~1h。所以ΑBCE均不正确。新斯的明可被血浆中碱性胆碱酯酶水解。故选D。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明治疗重症肌无力过程中，若发生“胆碱能危象”应该立即停药，改用阿托品。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰胆碱舒张血管作用的机制是激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 眼在视近物时，通过晶状体变凸而聚焦，使物体成像于视网膜，从而看清物体，此为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前，因而视远物模糊，只能看近物。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 毛果芸香碱可缩瞳、降低眼压、调节痉挛。不能调节麻痹，所以选E。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 毛果芸香碱可用于治疗青光眼，尤其是对闭角型青光眼疗效较好。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃，否则会变成毒性更强的敌敌畏。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明过量可使运动终板处有过多Ach堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，为“胆碱能危象”。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有机磷酸酯类分子中的磷原子与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基上氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，失去活性。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久，收缩睫状肌作用较强。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛药，过量仍可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性低下者可出现严重窒息，所以临床使用时必须备有人工呼吸及。故选A。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗手术后腹气胀及尿潴留最好。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明是可逆性的胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶而发挥作用。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌。该药除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，加强了骨骼肌的收缩作用。可治疗重症肌无力。故选B。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积而出现胆碱能危象。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉挛作用。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

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　　2、

　　【正确答案】 E

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　【正确答案】 C

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿托品—M受体阻断剂。

　　新斯的明—可逆性抑制胆碱酯酶。

　　毛果芸香碱—激动M受体。

　　【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】