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2020初级药士考试《药理学》章节随堂习题:β-内酰胺类抗生素

来源 :中华考试网 2019-08-05

  答案部分

  一、A1

  1、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 青霉素过敏者,可改用头孢菌素,也要在皮试后使用。

  2、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 头孢吡肟属于第四代头孢菌素。第三代头孢菌素特点为:①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、二代弱;对革兰阴性杆菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌,均有较强的抗菌作用;对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;②对β-内酰胺酶高度稳定;③血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入炎症脑脊液中;④对肾基本无毒性。

  3、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制是产生β-内酰胺酶,使β-内酰胺环断裂而失去抗菌活性。β-内酰胺酶抑制类药物(如克拉维酸)主要是针对细菌产生的β内酰胺酶发挥作用,其特点是本身没有或只有较弱的抗菌活性,但与其他β-内酰胺类抗生素联合应用时,可发挥抑酶增效作用。

  4、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 头孢菌素可分为四代。第一代有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等;第二代有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等;第三代有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等;第四代有头孢吡肟。

  5、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素,具有抗铜绿假单胞菌活性。

  头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢,头孢孟多属于二代头孢。

  6、

  【正确答案】 E

  7、

  【正确答案】 D

  8、

  【正确答案】 A

  9、

  【正确答案】 D

  10、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 头孢噻肟属于三代头孢,对肾脏的毒性比较小。

  11、

  【正确答案】 B

  12、

  【正确答案】 E

  13、

  【正确答案】 D

  14、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 头孢呋辛属于二代头孢菌素。

  15、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 头孢哌酮属于三代头孢,对铜绿假单胞菌有效。

  16、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 第三代头孢(头孢曲松、头孢哌酮)以及抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素(羧苄西林、替卡西林);头孢西丁属于二代头孢。

  17、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 第四代对革兰阳性和阴性菌的抗菌力都很强,延续三代的特点,几无肾毒性。

  18、

  【正确答案】 B

  19、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 头孢一代的肾毒性是最强的;所以此题选头孢氨苄。

  20、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 青霉素过敏性休克发生率约为0.4/万~4/万,一旦发生休克,除一般急救措施外,应立即皮下注射或肌内注射肾上腺素,可以同时升高血压和强心,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。选C。

  21、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 青霉素毒性小,除局部刺激外,主要是变态反应。

  (1)局部刺激肌注常引起局部刺激,如疼痛、红肿、硬结,使用青霉素钾盐重、钠盐轻。

  (2)变态反应为青霉素最常见最严重的反应,发生率在5%~10%,常见的变态反应表现为药物热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等,停药后可自行消失。严重的过敏性休克发生率约万分之一左右,其症状表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救,可危及生命。偶尔可发生血清病样反应。

  22、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 青霉素的抗菌作用机制:与青霉素结合蛋白结合后,青霉素的β内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应,阻碍细胞壁黏肽生成,使细胞壁缺损,从而细菌体破裂死亡。故选A。

  23、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 青霉素G口服易被胃酸破坏,吸收极少;肌内注射吸收快而全,分布于细胞外液,脑膜炎时可透入脑脊液;由肾小管主动分泌而排泄,可被丙磺舒竞争性抑制,从而可延缓青霉素的排泄,提高其血药浓度,并延长半衰期。不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄易引起变态反应。

  24、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 青霉素G抗菌作用强大。具有高度抗菌活性的是:①大多数G+球菌,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、不产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+杆菌,如白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌等;③G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌、敏感的淋病奈瑟菌等;④少数G-杆菌,如流感杆菌、百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线菌,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。

  25、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 青霉素类药物分两大类:天然青霉素和人工半合成青霉素。这两类青霉素在抗菌作用机制方面是相似的,都是通过阻碍细菌细胞壁的合成而杀菌。但两者之间有许多不同点,天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄,主要用于革兰阳性菌感染。为了克服天然青霉素的上述缺点,通过人工方法对其化学结构进行改造。半合成耐酸青霉素如青霉素V,耐酶青霉素如苯唑西林等,广谱青霉素如氨苄西林和羧苄西林等。

  26、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易对青霉素产生耐药性,耐药机制主要是产生青霉素酶(属β-内酰胺酶),水解β内酰胺环,使青霉素失去抗菌活性。

  27、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 天然青霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后,阻碍细胞壁黏肽生成,使细胞壁缺损,还可增加细菌的自溶酶活性,从而使细菌体破裂死亡。抗菌特点:①对G+菌作用强,对G-菌作用弱;②对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱,属于繁殖期杀菌药;③对真菌、病毒无效,对人和动物的毒性小。

  28、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 氯唑西林耐酶又耐酸,对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效,但对其他细菌的作用弱,主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。

  29、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类,对G-杆菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高,但不耐酶,对耐药的金黄色葡萄球菌无效,对铜绿假单胞菌无效。

  30、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱,需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。

  31、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 青霉素主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障,几乎全部经原形经尿排泄;

  32、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感。青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。一些螺旋体对青霉素也是高度敏感的;

  33、

  【正确答案】 B

  34、

  【正确答案】 D

  35、

  【正确答案】 D

  36、

  【正确答案】 C

  37、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 氨苄西林对铜绿假单胞菌无效。

  38、

  【正确答案】 A

  39、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感,所以此题选青霉素。

  40、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 青霉素在室温下粉剂稳定,水溶液不稳定,容易生成聚合物,进而增加过敏反应的发生率。

  二、B

  1、

  【正确答案】 D

  【正确答案】 C

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