答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯海索对DA受体阻断药引起的椎体外系反应有效。机理是通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 左旋多巴难以通过血脑屏障，单独使用时只有1%进入中枢发挥药理作用，因而起效慢，用药2~3周才出现疗效，1~6个月达到最大疗效;99%在外周，经过多巴脱羧酶的脱羧作用，转化成DA，引起不良反应;由于左旋多巴是体内合成NA的中间产物，可以补充NA，用于肝性昏迷。故不正确的说法是D。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 左旋多巴本身没有药理活性，进入中枢后在多巴脱羧酶的作用下脱羧生成DA，补充脑DA递质的不足，然后激动黑质-纹状体D2样受体，增强DA通路的功能而发挥抗帕金森病作用。所以正确答案为C。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏障，因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加，提高脑内DA含量。因此，卡比多巴即能提高左旋多巴的疗效，又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 溴隐亭为D2类受体强激动药，增大剂量激动黑质纹状体多巴胺通路的D2受体。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血-脑屏障，因此与左旋多巴合用抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少左旋多巴在外周生成DA。同时进入脑内的量增加，提高脑内DA含量。因此，卡比多巴既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻由DA引起外周副作用。但卡比多巴单独应用抗帕金森病无效。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 左旋多巴进入脑内，可合成NA，恢复中枢神经功能，使肝性脑病患者清醒，但不能改善肝功能。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 金刚烷胺与左旋多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应，其机制主要是促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺，抑制多巴胺的再摄取，直接激动多巴胺受体，并具有较弱的抗胆碱作用。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本类药物可阻断中枢M受体，属于中枢性抗胆碱药物，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用，疗效不如左旋多巴。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效，这与该类药物阻断多巴胺受体有关。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效，但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA，DA难以通过血脑屏障，故进入中枢的左旋多巴仅为用药量的1%左右，不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。故此题选D。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　14、

　　【正确答案】 C

　　15、

　　【正确答案】 D

　　16、

　　【正确答案】 D

　　17、

　　【正确答案】 A

　　18、

　　【正确答案】 E

　　19、

　　【正确答案】 E

　　20、

　　【正确答案】 A

　　21、

　　【正确答案】 C

　　22、

　　【正确答案】 D

　　23、

　　【正确答案】 C

　　24、

　　【正确答案】 A

　　25、

　　【正确答案】 B

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。为选择性多巴胺受体激动剂，对外周多巴胺受体作用弱。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　28、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 加兰他敏为胆碱酯酶高选择性抑制药，用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 维拉帕米是主要作用于心血管的钙拮抗剂，不用于老年性痴呆。故选E。他克林、加兰他敏是AchE抑制剂，可以抑制Ach水解，增强胆碱功能;占诺美林是M1受体激动剂，也可以增强中枢胆碱功能;吡硫醇可扩张脑血管、促进脑代谢、改善脑微循环，可以用于痴呆症治疗。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 美金刚为使用依赖性的NMDA受体非竞争性阻断药。AB属于胆碱酯酶抑制剂，占诺美林属于M受体激动药。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 他克林对阿尔茨海默病(AD)的治疗作用是多方面共同作用的结果，也是目前最有效的AD治疗药。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺抗癫痫作用特点①与抑制神经元T型Ca2+通道有关;②仅为失神发作首选药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 前列环素是强大的血小板聚集内源性抑制药。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 左旋多巴在脑内转变生成DA，补充递质的不足，发挥抗震颤麻痹作用，用于治疗帕金森病。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 尼可刹米直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对C02的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D