答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物代谢Ⅱ相反应即结合反应。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 肝药酶抑制剂可使受肝药酶代谢的药物代谢减慢。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数药物为弱酸或弱碱性，pH影响其解离程度，也就影响了药物的跨膜过程，因此将影响药物的转运及分布。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 弱酸性药物在酸性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运;在碱性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运;弱碱性药物在酸性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运;在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动转运是逆浓度转运，需要机体提供能量，需要载体，对药物有选择性，当载体转运能力达到最大时有饱和现象，不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。故此题选D。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 结合型药物与游离型药物处于动态平衡之中，当血中游离型药物浓度降低时，结合型药物可随时释出游离型药物，从而达到新的动态平衡。所以易被其他药物排挤，选E。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 口服给药有首关效应，不会100%吸收。故选B。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。所以此题选B。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 易化扩散又称载体转运，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化扩散转运。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 舌下给药可避免首过消除。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物的跨膜转运是指药物通过生物膜的过程，其方式包括被动转运和主动转运。被动转运包括简单扩散、滤过、易化扩散，特点是顺浓度梯度转运，不需要消耗能量。主动转运是指药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，与易化扩散相似，也需要载体。胞饮又称吞饮或入胞，某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 简单扩散指非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，是一种被动转运方式，顺浓度差通过细胞膜。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 pKa概念为弱酸性或弱碱性药物50%解离时溶液的pH。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题重在考核药物的吸收的定义、方式、影响因素等。吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程;大多数药物的转运方式是简单扩散(被动转运);解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散，而弱碱性药物在碱性环境中解离度小，脂溶性大，易跨膜转运，易吸收;给药方式上，脂溶性药物皮肤给药易吸收;舌下或直肠血管丰富，给药后吸收多，起效快，可以避免首过消除。故不正确的说法是A。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥属于肝药酶诱导剂，而其余选项属于肝药酶抑制剂。

　　酶的抑制：有些药物如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 首过效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油首过效应明显，故不采取口服给药而用舌下给药。氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛等口服剂型都有首过效应。

　　21、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 脂肪组织的血流量虽少，但因脂肪组织量很大，是脂溶性药物的巨大储库。如静脉注射硫喷妥钠后，因脂溶性高，首先分布到富含类脂质的脑组织，迅速产生全身麻醉作用。随后，由于药物迅速自脑向脂肪组织转移，麻醉作用很快消失。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。本题除静脉注射无吸收过程外，其他给药途径均有吸收过程。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 I相反应为氧化、还原或水解反应，在药物分子结构中引入或使之暴露出极性基团，生成极性增高的代谢物。D选项，结合反应是II相反应。故此题选D。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 结合型药物分子量大，不能跨膜转运，故暂时失去药理活性，不被代谢和排泄，成为药物在血液中的一种暂时储存形式。故此题选D。

　　25、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物以原形或代谢物排出体外的过程称为药物的排泄。肾是排泄的主要器官，胆道、肠道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、泪腺、胃等也可排泄某些药物。排泄途径不包括肝脏，故选E。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 主动转运是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，需要载体，故也具有高度特异性、饱和现象、竞争性抑制等特点。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 易化扩散包括载体转运和离子通道转运。特点是靠载体顺浓度梯度跨膜转运。故选C。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常见的肝药酶诱导剂有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、利福平等。常见的肝药酶抑制剂有：氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 舌下给药可避免首过消除。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胞吐：又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质的释放等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯巴比妥为弱酸性药物，在溶液中有解离，其非解离形式通过简单扩散跨膜。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 葡萄糖进入红细胞是通过易化扩散方式。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 达峰时间(Tmax)指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。这个时间点，血药浓度最高。用来分析合理的服药时间。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。