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2019年初级药士考试《基础知识》核心考点题:甾体激素药物

来源 :中华考试网 2019-05-04

  答案部分

  一、A1

  1、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基,其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。

  2、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 雄激素睾酮不稳定,作用时间短,口服无效。为增加其稳定性和延长作用时间可以进行如下结构修饰:

  (1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用时间延长。

  (2)17α位引入甲基,使其成为叔醇而难于氧化,稳定性增加,称甲睾酮。

  3、

  【正确答案】 A

  【答案解析】 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

  4、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 天然的孕激素主要有黄体酮,也称孕酮,口服无效。

  5、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

  6、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

  7、

  【正确答案】 E

  【答案解析】 醋酸地塞米松具有α-羟基酮结构,可以发生Fehling反应,其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色的氧化亚铜沉淀。

  8、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 可的松引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留,C项叙述错误。

  9、

  【正确答案】 B

  【答案解析】 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

  糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

  10、

  【正确答案】 C

  【答案解析】 糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:

  (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。

  (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

  (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。

  (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。

  (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。

  以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

  11、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。

  12、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化学结构。

  13、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

  二、B

  1、

  【正确答案】 D

  【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  【正确答案】 B

  【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了乙炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  【正确答案】 A

  【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  【正确答案】 E

  【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构,后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

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