第三十七节　氨基糖苷类与多肽类抗生素

　　一、氨基糖苷类

　　(一)【抗菌作用】

　　选择性地与细菌体内核糖体30S亚基结合 ，主要抑制细菌蛋白质合成 ，并能破坏细菌胞浆膜 的完整性。

　　1.口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道消毒，全身感染应注射给药。多采用肌肉注射，吸收迅速而完全。穿透力很弱，静止期杀菌药。碱性条件下抗菌更强 。

　　2.快速杀菌，抗菌谱广。对各种需氧G ^- 杆菌有强大的杀菌作用 。多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;G+菌作用弱。对厌氧菌无效 。有明显的抗生素后效应 ，有交叉耐药。

　　3.能被细菌产生的钝化酶灭活。

　　(二)【临床应用】主要用于敏感G ^- 杆菌所致的全身感染 ，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、烧伤、创伤、骨关节感染等，对脑膜炎、肺炎、败血症等严重感染，口服给药可用于治疗肠道感染、肠道术前准备 。外用可治疗局部感染。链霉素、卡那霉素用于结核病 。

　　(三)【不良反应】

　　耳毒性

　　1.为此药的主要不良反应。

　　2.与速尿合用增强毒性 。

　　3.该毒性还能影响子宫内胎儿。

　　4.耳蜗神经功能损害其发生率依次为：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星 >西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素 。

　　肾毒性

　　1.此类药物轻则引起肾小管肿胀。

　　2.发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素 >妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素。

　　神经肌肉麻痹

　　1.具有神经-肌肉阻断作用 。

　　2.与剂量及给药途径(腹膜内或胸膜内)有关。用葡萄糖酸钙解救 。

　　过敏反应

　　皮疹、药热、血管神经性水肿、口周发麻等常见，严重者可发生过敏性休克。其中链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素，但死亡率较高，用前需做皮试。过敏反应的防治措施除与青霉素相同外，抢救时还应加用钙剂。接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。

　　(四)常用药物

　　链霉素(SM)

　　【适应证】

　　1.结核病 ：初治病例，与其他药物联合，SM+异烟肼。

　　2.鼠疫与兔热病（土拉菌病 ，由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病)，首选SM 。

　　3.细菌性心内膜炎 ，青霉素+SM 。

　　4.布鲁菌病，SM+磺胺嘧啶 。

　　【注意事项】过敏休克

　　庆大霉素(GM)

　　【作用】是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖苷类中的首选药。

　　阿米卡星(丁胺卡那霉素)

　　【作用】对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，即使耐药的感染仍有效控制，故对铜绿假单胞菌感染的首选药物 。

　　二、多黏菌素类

　　多黏菌素B

　　【抗菌作用】影响胞浆膜的通透性 ，属窄谱慢效杀菌药，仅对某些G ^- 杆菌具有强大抗菌活性 ，如大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属高度敏感，尤其对铜绿假单胞菌作用显著 。对G ^- 球菌、G ⁺ 菌和真菌无抗菌作用 。多黏菌素B抗菌活性高于多黏菌素E。

　　【临床应用】因本类药毒性大，全身应用主要用于对其他抗生素耐药而难以控制但对本类药仍敏感的铜绿假单胞菌感染及其他G-杆菌感染。口服不吸收，用于治疗肠道感染和肠道手术前准备 。也局部用于创面、五官、皮肤、黏膜、鞘内G-杆菌感染。

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