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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第三十六节

来源 :中华考试网 2020-06-08

第三十六节 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

  一、大环内脂类

  (一)作用机制

  与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位,而阻碍蛋白质合成。

  (30而立四环素,红绿林中50载)竞争受体,产生拮抗。

  (二)抗菌作用

  1.属于抑菌剂,低浓度抑菌,高浓度杀菌药。经胆汁排泄。

  2.抗菌谱和青霉素相似,但略广,对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;

  3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效

  (三)【临床应用】

  1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。

  2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。

  (四)典型不良反应

  1.最主要:胃肠反应,呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受。

  2.肝毒性:红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良者禁用。

  3.心脏毒性:心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。

  4.耳毒性:老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功能亦可受损。

  5.血栓性静脉炎:iv其乳糖酸盐常见。

  (五)主要药品

药物

适应症

注意事项

红霉素

作为青霉素过敏患者的替代用药
军团、百日咳、空肠弯曲菌肠炎,支原体首选,军团菌作用最强,另外还用于白喉及空肠弯曲菌

1.溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能不全者一般无需减少用量
3.胃肠、肝损、过敏耳鸣

罗红霉素

呼吸道感染
生殖器感染
(淋球菌感染除外)

进食后服药可减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。
皮疹、皮肤瘙痒、头痛,肝损、外周血细胞下降

克拉霉素

与其他药物合用幽门螺杆菌,肺炎支原体,军团菌

1.胃肠道、头痛,转氨酶,变态,肝损
2.与牛奶同服不影响吸收

阿奇霉素

用于非典型病原体如支原体衣原体感染,对肺炎支原体最强

1.静脉滴注宜慢:一次静脉滴注时间不得少于60min;滴注液浓度不得高于2.0mg/ml
2.进食可影响吸收,口服用药需在餐前1h或餐后2h服用
3.肾毒性

  二、林可霉素类

  (一)【作用特点】

  30而立四环素,红绿林中50载

  相互竞争受体,产生拮抗。

  克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4~8倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。

  但肠球菌、G-杆菌、MRSA.肺炎支原体对本类药物不敏感。

  (二)【临床应用】

  1.主要用于厌氧菌,包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。

  2.治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。

  3.骨组织血药浓度高。对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

  三、磷霉素

  机制:分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成。在组织体液中分布广泛,对G+和G-菌均具有杀灭作用。

  【适应证】敏感菌引起严重感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等

  四、万古霉素☆

  万古霉素类属多肽类抗生素,包括万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。

  机制:与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物,抑制细胞壁合成;同时抑制胞浆RNA的合成。

  抗菌谱:仅对G+球菌有强大快速杀菌作用,葡萄球菌、肺炎链球菌,厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。与其他药物无交叉耐药。

  适应症:☆耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染,尤其对耐甲氧西林金葡球菌(如社区获得性金葡菌肺炎)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌感染(伪肠膜炎)、耐青霉素肺炎球菌感染效果好,是治疗耐甲氧西林金葡球菌感染的首选药。

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