第三十六节　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

　　一、大环内脂类

　　(一)作用机制

　　与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位，而阻碍蛋白质合成。

　　(30而立四环素，红绿林中50载)竞争受体，产生拮抗。

　　(二)抗菌作用

　　1.属于抑菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌药。经胆汁排泄。

　　2.抗菌谱和青霉素相似，但略广，对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;

　　3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效

　　(三)【临床应用】

　　1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。

　　2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。

　　(四)典型不良反应

　　1.最主要：胃肠反应，呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。

　　2.肝毒性：红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸)，停药可恢复，肝功能不良者禁用。

　　3.心脏毒性：心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。

　　4.耳毒性：老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。

　　5.血栓性静脉炎：iv其乳糖酸盐常见。

　　(五)主要药品

药物	适应症	注意事项
红霉素	作为青霉素过敏患者的替代用药 军团、百日咳、空肠弯曲菌肠炎，支原体首选，军团菌作用最强，另外还用于白喉及空肠弯曲菌	1.溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2.肾功能不全者一般无需减少用量 3.胃肠、肝损、过敏耳鸣
罗红霉素	呼吸道感染 生殖器感染 （淋球菌感染除外）	进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 皮疹、皮肤瘙痒、头痛，肝损、外周血细胞下降

克拉霉素	与其他药物合用幽门螺杆菌，肺炎支原体，军团菌	1.胃肠道、头痛，转氨酶，变态，肝损 2.与牛奶同服不影响吸收
阿奇霉素	用于非典型病原体如支原体衣原体感染，对肺炎支原体最强	1.静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；滴注液浓度不得高于2.0mg/ml 2.进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用 3.肾毒性

　　二、林可霉素类

　　(一)【作用特点】

　　30而立四环素，红绿林中50载

　　相互竞争受体，产生拮抗。

　　克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。

　　但肠球菌、G-杆菌、MRSA.肺炎支原体对本类药物不敏感。

　　(二)【临床应用】

　　1.主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。

　　2.治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。

　　3.骨组织血药浓度高。对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

　　三、磷霉素

　　机制：分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成。在组织体液中分布广泛，对G+和G-菌均具有杀灭作用。

　　【适应证】敏感菌引起严重感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等

　　四、万古霉素☆

　　万古霉素类属多肽类抗生素，包括万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。

　　机制：与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，抑制细胞壁合成;同时抑制胞浆RNA的合成。

　　抗菌谱：仅对G+球菌有强大快速杀菌作用，葡萄球菌、肺炎链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。与其他药物无交叉耐药。

　　适应症：☆耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对耐甲氧西林金葡球菌(如社区获得性金葡菌肺炎)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌感染(伪肠膜炎)、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治疗耐甲氧西林金葡球菌感染的首选药。

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