第三十二节　影响其他代谢的药物

　　一、影响骨代谢药

　　骨质疏松的分类

　　1.原发性骨质疏松症：包括绝经期后骨质疏松症，老年性骨质疏松症。

　　2.继发性骨质疏松症：有某些疾病或者药物引起。

　　3.特发性骨质疏松症：多见于青少年和成人，多伴有家族史。

　　防治骨质疏松症药

　　(1)抑制骨吸收 、促进骨形成：钙剂、维生素D(骨化三醇、阿法骨化醇)。

　　(2)抑制骨吸收 ：双膦酸盐类，依普黄酮，雷洛昔芬，降钙素，替勃龙，雌激素类。

　　(3)刺激骨形成 ：氟制剂(氟化钠等)，甲状旁腺激素，生长激素，骨生长因子等。

　　(一)双膦酸盐类

　　阿仑膦酸钠

　　【药理作用】可进入羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体时，药物就会释放出来，起到抑制破骨细胞活性的作用。除了这一对破骨细胞的直接作用外，双膦酸盐还能通过成骨细胞间接起抑制骨吸收的效应。

　　【临床应用】用于高钙血症、骨质疏松症 及甲状旁腺功能亢进症等。长期持续服用大剂量本品，对骨矿化有不良影响，故临床上应小剂量间歇性使用。

　　(二)降钙素

　　【药理作用】①降低破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减慢骨转换，降低血钙； ②抑制肾小管对钙磷重吸收 ，增加尿钙磷排泄;③抑制疼痛介质释放，阻断其受体，增加β-内啡肽释放。起到周围和中枢性镇痛效果 。

　　【临床应用】用于Paget病、骨质疏松症、高钙血症及痛性骨病。

　　【不良反应】主要有颜面潮红 ，面部、耳、手或足刺痛，腹泻、恶心、呕吐、胃痛、注射部位红肿胀

　　(三)维生素D及其衍生物

　　活性维生素D制剂有1，25-(OH)2D3和1α-OH-D3两种，每天口服小剂量能提高骨密度、降低腰椎骨折率，对于有肠钙吸收不良和骨化三醇合成障碍的骨质疏松患者尤为适用 。不良反应主要是因为过量而引起的高钙血症及高钙尿症，临床应用时可通过调整剂量，定期复查血钙、尿钙而避免该类不良反应的发生。

　　骨化三醇

　　是维生素D3最重要的活性代谢产物之一，通常在肾内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成，作用同维生素D3。可用于骨化三醇减少所致的骨病等，如佝偻病、软骨病、肾性骨病、骨质疏松症及甲状旁腺功能减退症等。大剂量静脉给药用于肾衰竭所致继发性甲状旁腺功能亢进症。

　　(四)钙制剂

　　钙是人体最基本元素之一，是骨组织的主要成分。一般认为，单独用钙剂对维持与老龄化有关的皮质骨骨量、使其丢失相对减少有一定作用，对减少绝经后松质骨骨量丢失的作用不如雌激素、二膦酸盐，但优于不补钙者。

　　(五)雌激素类

　　成骨细胞有雌激素受体，雌激素与成骨细胞的雌激素受体结合后促进成骨。雌激素缺乏时，破骨细胞对甲状旁腺素敏感性增高 ，骨吸收增强。雌激素补偿疗法可使绝经期后妇女骨折发生率减少，在骨质明显缺失之前用药效果更加明显。雌激素可使已发生脊椎压缩性骨折的老年妇女骨吸收减少 ，延缓骨质疏松症发展，但不能使骨的质地恢复正常。

　　二、减肥药

　　西布曲明：属于5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 。主要经肝脏代谢。由于其可能增加严重心血管风险，减肥治疗的风险大于效益，2010年已经停止在我国的生产、销售和使用。

　　奥利司他 　是目前唯一的0TC减肥药 。直接通过使酯酶失活，食物中的脂肪吸收降低了能量的摄入，从而达到减轻体重的作用。无脂肪摄入或不进餐可不服药 。临床用于已进行适度饮食控制和运动锻燎的肥胖和超重者，包括已经出现与肥胖相关危险因素(糖尿病、高血压、血脂异常等)的患者的长期治疗。主要不良反应是胃肠道反应。慢性吸收不良综合征及胆汁淤积症患者禁用。

　　目前唯一的OTC减肥药是

　　A.奥沙西泮

　　B.奥司他韦

　　C.奥利司他

　　D.西布曲明

　　E.奥美拉唑

　　『正确答案』C

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