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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第三十一节

来源 :中华考试网 2020-06-03

第三十一节 胰岛素及口服降糖药

  一、胰岛素

  (一)【药理作用】

  1.对糖代谢:增加糖原的合成与储存,加快葡萄糖的氧化和酵解,抑制糖异生从而降低血糖。

  2.对脂肪代谢:减少游离脂肪酸和酮体的生成。

  3.对蛋白质代谢:增加合成,抑制其分解。

  4.促进钾离子内流:促进K + 内流,增加细胞内K + 浓度,降低血钾。

  (二)【临床应用】

  ★1.各型糖尿病:

  ★1)重症糖尿病(IDDM,I型),皮下注射。

  ★2)II型糖尿病 经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。

  ★3)合并重度感染、高热、妊娠 、创伤以及手术的各型糖尿病。

  ★4)糖尿病急性并发症 如糖尿病酮症酸中毒:使用大量胰岛素减少游离脂肪酸和酮体的生成。

  ★2.高钾血症 促进K + 入胞。

  (三)【不良反应】

  ★1.低血糖反应 最常见和严重的不良反应,胰岛素过量所致。轻者可饮糖水或进食,重者需立即静注高渗葡萄糖。 必须将低血糖昏迷与严重酮症酸血症昏迷相鉴别。

  ★2.过敏性休克。

  3.胰岛素抵抗(耐受)

  急性耐受 :主要是并发了严重感染,创伤

  慢性耐受 :主要是产生了胰岛素抗体,胰岛素受体减少,葡萄糖转运失常。

  4.局部反应:皮下注射时,会发生表面发红,久用皮下脂肪萎缩、硬结

  二、口服降糖药

  (一)磺酰脲类

  格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特

  【药理作用】

  (1)降血糖作用;(2)抗利尿作用;(3)对凝血功能的影响。

  【作用机制】

  (1)刺激胰岛β细胞,促进内源性胰岛素释放,而降低血糖。

  (2)长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下,其降血糖作用仍然存在。

  【临床应用】

  (1)用于胰岛功能尚存的、单用饮食控制无效者非胰岛素依赖型糖尿病。

  (2)氯磺丙脲可促进ADH的分泌,治疗尿崩症。

  【不良反应】 有上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应,减量后反应可减轻。少数患者可出现黄疸及肝损害、粒细胞减少 、过敏性皮疹,故应注意定期检查肝功能和血象。用量过大可致持久性低血糖反应。肝、肾功能不全、白细胞减少、对磺胺类过敏者以及孕妇禁用本类药物。

  (二)双胍类

  代表药物:苯乙福明(苯乙双胍,降糖灵)、甲福明(二甲双胍 )。

  【药理作用】

  糖尿病人用此药后血糖可明显降低,但正常人用后,作用不明显。作用时间短

  【作用机制】

  ★(1)促进组织对葡萄糖的摄取;

  ★(2)增加肌肉组织中糖的无氧分解 ;

  ★(3)减少葡萄糖在肠道的吸收;

  ★(4)减少肝葡萄糖的生成;

  ★(5)改善胰岛素与其受体的结合,增强胰岛素的作用 ;

  ★(6)抑制胰高血糖素的释放;

  ★(7)不与蛋白结合,不被代谢,尿中排出。

  【临床应用】轻、中度糖尿病。主要对单用饮食控制无效,尤其是肥胖病例。

  【不良反应】可有食欲下降、口苦、口中金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。由于本类药物可增加糖的无氧酵解,使乳酸产生增多 ,可出现罕见但严重的酮尿或乳酸血症。

  (三)α-葡萄糖腺苷抑制剂

  临床应用阿卡波糖、伏格列波糖 、米格列醇等。

  【药理作用】

  能竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶,使淀粉类和蔗糖分解转化为单糖的速度减慢,减少葡萄糖的吸收,从而降低餐后血糖。不刺激胰岛素分泌,故不导致低血糖

  【临床应用】

  (1)各种糖尿病。

  (2)可降低患者的餐后血糖 ,适合老年人糖尿病 患者。

  (3)口服吸收少 ,常与磺酰脲或双胍降糖药合用 可以增效。

  【不良反应】

  可引起胃肠症状,表现有腹胀、暖气、排气多,甚至腹痛或便秘,溃疡病患者慎用。服药期间应增加碳水化合物的比例,并限制单糖的摄取,以增加疗效。

  α-葡萄糖苷酶抑制剂的特点,不正确的是

  A.口服吸收很少

  B.易导致低血糖

  C.临床用于各型糖尿病

  D.可单用于老年患者或餐后高血糖患者

  E.通常与口服降糖药合用

  『正确答案』B

  (四)胰岛素增敏剂-罗格列酮

  主要为噻唑烷二酮的衍生物,包括罗格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。

  【药理作用】改善胰岛素抵抗 。②改善脂肪代谢紊乱。③血管并发症的防治:抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生,抗动脉粥样硬化。④改善胰岛β细胞功能。

  【作用机制】 改善胰岛素抵抗(复杂,略)。

  【临床应用】主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。

  (五)其他类

  胰高糖素样肽1受体激动剂(利拉鲁肽、艾塞那肽)

  1.与磺酰脲合用减少磺酰脲剂量降低低血糖风险。

  2.注意过敏反应。肾移植患者慎用。

  二肽基肽酶-4抑制剂(西格列丁、维格列丁、沙格列丁、利格列丁、阿格列丁)。

  能同时作用于胰岛的αβ细胞,可中效、稳定的降低糖化血红蛋白达到降糖的目的

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