第三十节　甲状腺激素与抗甲状腺药

　　一、甲状腺激素

　　包括甲状腺素四碘甲腺原氨酸（T ₄ ）和三碘甲腺原氨酸（T ₃ ） ，是维持机体正常代谢和生长发育所必需的激素 。

　　【药理作用】

　　1.维持正常生长发育 适量甲状腺激素能促进蛋白质合成，促进骨骼的生长发育 ，对神经系统的生长发育尤为重要。甲状腺功能不足时，在婴幼儿可引起呆小病(克汀病)，成人可发生黏液性水肿。

　　2.促进代谢 甲状腺激素能促进蛋白质、糖、脂肪正常代谢 ，促进物质氧化，使耗氧量增加、基础代谢率升高，产热量增多。甲亢时有怕热、多汗等症状。

　　3.提高交感神经系统的敏感性 甲亢时出现神经过敏、紧张好动、焦躁易怒、手震颤、失眠不安等，严重者可发生甲亢性心脏病，表现为血压升高，心律失常、心力衰竭等。

　　【临床应用】主要用于甲低的替代补充疗法 ，需终身治疗。

　　1.呆小病 应尽早诊治，发育仍可正常，否则即使躯体能发育正常，智力仍然低下。应从小剂量开始，剂量个体化，并终身用药 。

　　2.黏液性水肿 甲状腺片从小剂量开始逐渐增加 ，应终身服用，不可漏服、加倍或改变服药间隔。伴有垂体功能减退者应先给皮质激素;伴有昏迷者先静脉注射，待患者苏醒后改为口服。

　　3.单纯性甲状腺肿

　　【不良反应】剂量过大可引起甲亢 的临床表现。对老年人和心脏病患者可致心绞痛和心肌梗死 ，应立即停药，必要时用β受体阻断药治疗。

　　甲状腺素不能用于治疗

　　A.呆小病

　　B.轻度黏液性水肿

　　C.单纯性甲状腺肿

　　D.甲状腺功能亢进

　　E.黏液性水肿昏迷

　　『正确答案』D

　　二、抗甲状腺药

　　(一)硫脲类 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑

　　【药理作用】

　　1.通过抑制过氧化物酶抑制甲状腺激素的合成 。对已合成的甲状腺激素无效。待已经合成的甲状腺素释放完毕后才能起效 。

　　2.抑制外周组织的T ₄ 转化为T ₃  ，用于重症甲亢、甲状腺危象的首选药。

　　3.免疫抑制，降低血循环中TSI，用于甲亢病因治疗。

　　【临床应用】

　　1.甲亢的内科治疗 。

　　2.甲状腺手术前准备。

　　术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2周，同时合用大剂量碘剂，可使腺体缩小、变硬，减少手术中出血。

　　3.甲状腺危象 ：大剂量碘剂（抑制甲状腺激素释放），并立即应用硫脲类（阻止甲状腺素合成）。

　　【不良反应】

　　1.过敏反应：最常见，皮肤瘙痒、药疹，一般不需停药。

　　2.粒细胞缺乏症：最严重 ，应定期检查血象。

　　3.消化道反应：厌食、呕吐、腹痛、腹泻等。

　　4.甲状腺肿及甲状腺功能减退

　　丙硫氧嘧啶的作用机制是

　　A.抑制TSH的分泌

　　B.抑制甲状腺摄碘

　　C.抑制甲状腺激素的生物合成

　　D.抑制甲状腺激素的释放

　　E.破坏甲状腺组织

　　『正确答案』C

　　(二)碘及碘化物

　　【药理作用】

　　1.小剂量碘:合成甲状腺激素的原料,预防单纯性甲状腺肿 ，对早期患者疗效显著。

　　2.大剂量碘:抑制甲状腺激素的释放，拮抗TSH促进激素释放作用 ，抗甲状腺作用。

　　【临床应用】

　　1.甲亢的手术前准备 :大剂量碘使腺体缩小变韧、血管减少 利于手术进行及减少出血。

　　2.甲状腺危象（+硫脲类） 。

　　【不良反应】

　　1.过敏反应：主要表现为血管神经性水肿，喉头水肿而窒息 。

　　☆2.诱发甲状腺功能紊乱：长期服用碘化物失去抑制激素合成效应可诱发甲亢 。孕妇和哺乳期妇女慎用。

　　放射性碘

　　【药理作用】甲状腺有很强的摄碘能力，131I口服后，被甲状腺摄取浓集，参与甲状腺激素的合成，并贮存于甲状腺中，释放出β射线(99%)和γ射线(1%)。β射线在组织内的射程为0.5～2mm，因此辐射损伤仅限于甲状腺实质，很少波及周围其他组织。增生组织对辐射更为敏感。选择适当剂量使滤泡上皮破坏、萎缩、分泌减少，疗效类似手术切除。γ射线射程远，在体外可测得，故可用于测定甲状腺摄碘功能。

　　【临床应用】

　　1.甲亢治疗  131I适用于不宜手术、术后复发及抗甲状腺药治疗无效或过敏者。用药131I个月后见效，3～4个月后甲状腺功能可恢复正常。

　　2.甲状腺功能检查  小剂量131I可用于检查甲状腺功能。甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移;反之，摄碘率低，摄碘高峰时间后延。

　　下列有关碘制剂的说法不正确的是

　　A.大剂量可以暂时抑制甲状腺激素的释放

　　B.常用于甲状腺功能亢进手术前准备

　　C.治疗单纯性甲状腺肿应用小剂量

　　D.不能用于治疗甲状腺危象

　　E.孕妇和乳母应慎用

　　『正确答案』D

　　(三)β受体阻断药

　　普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。

　　作用机制：主要是通过阻断β受体，减轻甲亢患者交感一肾上腺系统兴奋症状。 此外，还可通过抑制甲状腺激素分泌及阻止外周组织T ₄ 脱碘成为T ₃ 而发挥抗甲亢作用 ，若与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。

　　临床应用：控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗 ，适于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。

　　例题

　　硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是

　　A.黏液性水肿

　　B.心动过缓

　　C.粒细胞缺乏症

　　D.低蛋白血症

　　E.再生障碍性贫血

　　『正确答案』C

　　『答案解析』1.过敏反应：最常见，皮肤瘙痒、药疹，一般不需停药。2.粒细胞缺乏症：最严重，应定期检查血象。

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