第二十六节　抗组胺药

　　考试大纲及考分预测

　　H1受体阻断药的药理和临床应用。

　　H2受体阻断药的药理和临床应用。

　　一、H ₁ 组胺受体阻断药

　　【药物分类】

　　☆第一代H1受体阻断药：苯海拉明（中枢抑制最强）、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶 等，由于中枢抑制作用强（晕动症），应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明 。

　　☆第二代H1受体阻断药：如阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪、氯雷他定等 ，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。吡咯醇胺对哮喘有效。

　　下列药物不是H1受体拮抗剂的是

　　A.阿司咪唑

　　B.苯海拉明

　　C.氯苯那敏

　　D.氯丙嗪

　　E.异丙嗪

　　『正确答案』D

　　(一)【药理作用】主要在肝脏代谢消除

　　1.抗外周H ₁ 受体作用 ：拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩。

　　2.抑制中枢作用（最常见） ：①镇静和睡眠②抗晕镇吐。

　　3.抗胆碱作用：抗Ach引起的血管扩张和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分泌类似阿托品样不良反应。

　　(二)【临床应用】

　　1.变态反应性疾病 ：对组胺引起的荨麻疹皮肤黏膜变态反应效果最好。如枯草热（花粉病） 。

　　2.防晕止吐:茶苯海明为氯茶碱与苯海拉明形成的复盐，抗晕动病作用较强。也可用妊娠呕吐及药物所致的呕吐 。

　　3.镇静催眠：中枢抑制作用较强的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠 。

　　(三)【不良反应】

　　1.CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。

　　2.消化道反应及头痛、口干。

　　H1受体阻断药的最佳适应证是

　　A.过敏性哮喘

　　B.过敏性休克

　　C.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应

　　D.晕动病呕吐

　　E.失眠

　　『正确答案』C

　　二、H ₂ 受体阻断药

　　西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。

　　能特异性阻断胃壁细胞H ₂ 受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌 ，主要用于胃和十二指肠溃疡的治疗 。

　　例题

　　A.DA受体

　　B.H2受体

　　C.M受体

　　D.N受体

　　E.H1受体

　　1.氯苯那敏作用于

　　2.雷尼替丁作用于

　　『正确答案』1E 2B

　　『答案解析』①氯苯那敏H1受体阻断药，直接抑制组胺引起的荨麻疹皮肤黏膜变态反应效果较好。②雷尼替丁H2受体阻断药，直接抑制组胺，间接抑制胃酸分泌。

　　内分泌系统药物-考试大纲及考分预测

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