第二十五节　呼吸系统药物

　　呼吸系统药物-考试大纲及考分预测

　　抗炎平喘药(糖皮质激素)药理和临床应用。

　　支气管扩张药(沙丁胺醇.氨茶碱)药理和临床应用。

　　一、平喘药

　　（一）β ₂ 受体激动药

　　【药理作用】

　　1.沙丁胺醇（用于哮喘的急性发作）

　　选择性地激动β2受体，引起支气管扩张，平喘作用与异丙肾上腺素相近。作用迅速、强大、短暂 ，偶有恶心、头晕、手指震颤等，过量致心律失常，应慎用。

　　2.特布他林

　　与沙丁胺醇的作用相似，既可口服，又可注射，是β2受体激动药中惟一可作皮下注射 的药物，且作用持久，但久用可蓄积。

　　【临床应用】

　　1.支气管哮喘，喘息性支气管炎。

　　2.为哮喘急性发作的首选药物。

　　(二)氨茶碱

　　药理临床应用

　　1.用于各型哮喘：（1）扩张气管→支气管哮喘。①抑制磷酸二酯酶，使cAMP（环磷腺苷） 的含量增加，引起气管舒张;②抑制过敏性介质释放，降低细胞内钙，减轻炎性反应;③阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用。

　　(2)强心、利尿→急性心功能不全及水肿的利尿和心源性哮喘。

　　2.松弛胆道平滑肌： 用于胆绞痛。

　　不良反应 儿童对氨茶碱的敏感性较成人高，易致惊厥，应监测血药浓度，以便调整小儿用量。急性心肌梗死、低血压、休克等患者忌用。

　　(三)过敏介质阻释药

　　1.肥大细胞膜稳定剂-色甘酸钠

　　◆【药理作用】 通过稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏介质而发挥平喘作用 。

　　◆【临床作用】 用于预防支气管哮喘 ，能防止过敏反应或运动引起的速发和迟发性哮喘。也可用于过敏性鼻炎 、溃疡性结肠炎，以及胃肠过敏性疾病的预防。

　　2.H1受体阻滞剂-酮替芬

　　◆【药理作用】 阻断H ₁ 受体、抗5-HT 及抑制磷酸二酯酶等作用，疗效优于色甘酸钠。口服有效，作用持久。

　　◆【临床作用】 预防各型支气管哮喘的发作 ，对儿童哮喘的疗效优于成人。也可用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及食物过敏等治疗。

　　(四)抗炎平喘药-糖皮质激素类

　　糖皮质激素类(倍氯米松、布地奈德和氟替卡松 等)

　　◆【药理作用】糖皮质激素可抑制T细胞、减少炎性介质释放、抑制变态反应等多个环节发挥平喘作用。

　　◆【临床应用】雾化吸入具有强大局部抗炎 作用，而全身不良反应轻微。是控制支气管哮喘最有价值的药物。重症哮喘或哮喘持续状态需要静脉用药 。

　　倍氯米松

　　为地塞米松的衍生物，具有强大的局部抗炎作（强效）用 ，较地塞米松强500倍。气雾吸入直接作用于气道发挥平喘作用，是治疗哮喘发作间歇期及慢性哮喘的首选药。肺内吸人后，迅速被灭活，不抑制肾上腺功能，几无全身性不良反应 。常见不良反应是口腔真菌感染和声音嘶哑，多嗽口可降低发生率。

　　二、祛痰药

　　1.氯化铵： 口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺分泌增加，黏痰变稀 ，易于咳出。祛痰作用较弱，较少单用，常与其他药物合用。

　　2.乙酰半胱氨酸： 结构中的巯基能与黏蛋二硫键结合，使黏蛋白分子裂解，降低痰的黏性，易于咳出。 为强还原剂，避免与氧化剂合用 ，以防降低疗效。

　　3.氨溴索： 可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除并溶解分泌物，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。

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