第二十四节　消化系统药物

　　消化系统药物-考试大纲及考分预测

　　◆H2受体阻断药及奥美拉唑药理和临床应用。

　　◆黏膜保护药硫糖铝的药理和临床应用。

　　一、抗消化性溃疡药

　　◆(一)抗酸药及抗胆碱药

　　◆1.抗酸药：又称胃酸中和药。如碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙 等。口服后能中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性，具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。

　　药物作用机制临床应用不良反应

　　2.米索前列醇增加胃黏液和HC0 ₃ -的分泌，增加局部血流量 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血，特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。

　　3.抗胆碱药-哌仑西平选择阻断胃壁细胞膜上的M ₁ 受体，抑制胃酸分泌 胃和十二指肠溃疡口干、视物模糊、心动过速等。孕妇、青光眼和前列腺肥大者禁用

　　(二)H2受体阻断药

　　常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 、尼扎替丁、罗沙替丁等。

　　◆【药理作用】

　　选择性阻断组胺H ₂ 受体，抑制组胺所致胃酸分泌 ，促进溃疡的愈合。

　　◆【临床应用】

　　☆1.主要用于消化性溃疡 的治疗。

　　☆2.反流性食管炎。

　　☆3.急性胃炎引起的胃出血 。

　　☆4.法莫替丁抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度 。

　　(三)质子泵阻滞剂-奥美拉唑

　　◆【药理作用】

　　硫原子与(H+泵)上的巯基结合，抑制H+泵上的ATP酶的活性。从而减少胃酸分泌。

　　◆【临床应用】

　　1.治疗其他药物无效的消化性溃疡。

　　2.对反流性食管炎效果优于雷尼替丁 。

　　3.治疗卓—艾综合征，可明显改善症状。

　　4.抑制幽门螺杆菌 。

　　5.消化道出血 (胃酸能溶解血凝块)

　　减轻黏膜损伤，有利于黏膜再生和溃疡愈合 。还能吸附胃蛋白酶和胆酸 ，抑制其活性，促进胃黏液和碳酸氢盐分泌 ，对溃疡黏膜具有保护作用。临床主要用于胃和十二指肠溃疡。 由于本药在酸性环境中发挥作用，故不宜与抗酸药及H ₂ 受体阻断剂等合用 。

　　枸橼酸铋钾：与溃疡基底膜的坏死组织中的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质一铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用。主要用于消化不良，胃、十二指肠溃疡，与抗菌药合用治疗卓-艾综合征。 服药期间舌、粪染黑。肾功能不良者禁用。不宜与牛奶、四环素、抗酸药等同服，以免影响疗效。

　　二、泻药和止泻药

　　(一)容积性泻药

　　1.硫酸镁

　　【药理作用和临床应用】 不同的给药途径，可产生不同的药理作用。口服给药可产出导泻和利胆作用;注射给药则产生抗惊厥及降血压作用。

　　导泻 口服难吸收，在肠内形成高渗而阻止水分吸收，并使肠壁水分转向肠腔，肠腔容积增大 ，刺激肠壁，增强肠蠕动，产生导泻作用。硫酸镁的导泻作用强大而迅速，若空腹服药，大量饮水效果更好。临床主要用于排除肠内毒物及应用驱虫药后以加快虫体排出 。

　　利胆 口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠内刺激肠黏膜反射性引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩、排空、利胆。可用于慢性胆囊炎，阻塞性黄疽等。

　　抗惊厥 注射给药后，血中Mg2+浓度升高，可抑制中枢和松弛骨骼肌，产生抗惊厥作用。肌松作用是由于Mg2+拮抗Ca2+参与神经接头处乙酰胆碱的释放。临床可用于破伤风和子痫所致的惊厥 。

　　降压 注射给药后，Mg2+可直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，血压迅速下降。用于治疗高血压危象、高血压脑病及妊娠高血压综合征 。

　　消肿止痛 用50%硫酸镁溶液局部热敷患处，能改善局部血液循环，有消肿止痛功效。可用于扭、挫伤引起的局部肿痛。

　　2.接触性泻药-酚酞 酚酞口服后在碱性肠液中形成可溶性钠盐，刺激结肠黏膜，促进肠推进性蠕动，并抑制水的重吸收而起缓泻作用 。服药后6～8小时排出软便，作用温和而持久，适用于慢性或习惯性便秘。不良反应较少，偶有皮疹、过敏性结肠炎及出血倾向。

　　3.润滑性泻药-液状石蜡 液状石蜡是一种矿物油，口服后在肠内不被消化吸收，反而能阻止水分吸收，故有润滑肠壁、软化粪便作用 ，使粪便易于排出。适于年老、体弱、腹部或肛门手术后及患高血压、动脉瘤、痔、疝等患者的便秘。久服可减少脂溶性维生素及钙、磷吸收。

　　(二)止泻药

　　地芬诺酯 为人工合成品，是哌替啶衍生物。能提高肠张力，减少肠蠕动 。用于急性功能性腹泻。大剂量长期服用可产生成瘾性。

　　三、止吐药及胃肠动力药

　　(一)甲氧氯普胺

　　作用机制：阻断中枢性和外周性多巴胺D ₂ 受体 ，具有中枢性镇吐、促进胃肠蠕动的作用。

　　临床特点：主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，对放疗、手术后及药物引起的呕吐也有效，但对前庭功能紊乱所致的呕吐无效 。

　　不良反应：有头晕、腹泻、困倦，长期用药可致锥体外系反应 、溢乳及月经紊乱，对胎儿有影响，孕妇忌服。

　　(二)多潘立酮：外周多巴胺受体阻断剂 。

　　作用机制：直接阻断胃肠道多巴胺D ₂ 受体 ，促进胃肠蠕动，促进胃排空;抑制恶心、呕吐，防止胆汁反流;增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。

　　优点：对中枢无影响，不易导致锥体外系反应。所以神经系统副作用罕见 。

　　(三)西沙必利

　　作用机制：阻断多巴胺受体，拮抗5-HT引起的胃松弛作用，改善胃窦部和十二指肠的协调作用，促进胃排空，防止食物滞留与反流。

　　不良反应：有心脏毒性，引起心律失常和Q-T间期延长 。

　　(四)昂丹司琼 能选择性阻断中枢及迷走神经传人纤维5-HT ₃ 受体 ，产生强大止吐作用。对顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐可产生迅速而强大的止吐作用。临床主要用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。 不良反应较轻，可有头痛、疲倦、便秘、腹泻。哺乳期妇女禁用。

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