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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第十六节

来源 :中华考试网 2020-05-13

第十六节 镇痛药

  镇痛药药物分类

  ◆镇痛药是指作用于中枢神经系统,在不影响意识和其他感觉的情况下,选择性地消除或缓解疼痛的药物。

  ◆(1)阿片受体激动药:如阿片生物碱吗啡;人工合成镇痛药:如哌替啶;

  ◆(2)阿片受体部分激动药: 喷他佐辛;

  ◆(3)其他类镇痛药:如罗通定。

  一、阿片受体激动药-吗 啡

  (一)【药理作用及作用机制】主要作用于中枢神经系统及平滑肌。

部位

药理作用

特点

中枢神经系统

激动中枢阿片受体,降低对镇痛物质的敏感性→镇痛、镇静

①强大镇痛,②有明显镇静作用;③多次用药作用于边缘系统产生欣快感。

抑制呼吸

抑制呼吸中枢,与麻醉药、镇静催眠药、乙醇等合用,可加重抑制呼吸

镇咳作用

抑制咳嗽中枢的孤束核阿片受体,常用可待因代替

兴奋动眼神经副核 →缩瞳

针尖样瞳孔为其中毒特征

消化系统

兴奋胃肠平滑肌

减弱推进性蠕动致胃排空延迟可致便秘,也可止泻

收缩奥狄氏括约肌

胆道排空受阻,胆内压力增加,诱发胆绞痛。阿托品可部分缓解

心血管系统

降压作用

①扩张容量血管及阻力血管;②抑制血管运动中枢;③释放组胺。

升高颅内压

抑制呼吸-引起CO2蓄积而致脑血管扩张

  (二)【临床应用】

  1.各种急性锐痛:如严重创伤、术后及烧伤、癌症晚期,其中对慢性持续性钝痛的镇痛效力强于急性间断性锐痛;胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。

  2.心源性哮喘(左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难)iv 吗啡可使患者血管扩张,心脏负荷减轻,促进肺水肿的吸收;同时可消除患者焦虑、恐惧情绪。

  3.止泻 可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。

  用呼吸中枢兴奋药尼可刹米等。

  4.支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、肝功能严重减退、临产前及哺乳期妇女、新生儿及婴儿禁用。

  哌替啶(杜冷丁)

效应

特 点

药理作用

1.中枢神经系统:镇痛、镇静及欣快感 ;抑制呼吸,无明显镇咳、缩瞳作用

2.平滑肌:提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,但因作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用。治疗量对支气管平滑肌影响小,大剂量则引起收缩,不对抗催产素对子宫的兴奋作用,故不延缓产程。

3.心血管系统:治疗量可致直立性低血压

临床应用

1.镇痛

1.各种剧痛:创伤性疼痛、手术后疼痛、癌症剧痛;内脏绞痛(胆绞痛合用阿托品)。
2.对慢性钝痛则不宜使用,因仍有成瘾性。

2.麻醉前给药;心源性哮喘

消除患者术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量

3.人工冬眠

常与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂

不良反应

具有成瘾性,抑制呼吸,久用可产生耐受性和依赖性

  芬太尼:为强效、短效镇痛药,镇痛作用强度为吗啡的100倍。作用快而短。用于各种剧痛、麻醉辅助用药和静脉复合麻醉,与氟哌利多合用于神经安定镇痛术。

  美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相似,但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆内压等作用均较吗啡弱。优点是口服与注射效果相似,耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻且易于治疗。适用于各种剧痛,也被广泛用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。

  二、阿片受体部分激动药

  喷他佐辛 既有阿片激动作用,又有轻微拮抗作用。镇痛作用强度为吗啡的1/3;呼吸抑制作用为吗啡的1/2,大剂量可加快心率、升高血压。因依赖性小,戒断症状轻,在药政管理上已列入非麻醉药品。适用于各种慢性疼痛,对剧痛的止痛效果不及吗啡。

  三、阿片受体阻断药-纳洛酮

  (一)【药理作用】

  为阿片受体完全阻断药,能阻断吗啡的所有作用。

  (二)【临床应用】

  临床用于解救阿片类药物急性中毒、阿片类药物依赖者的鉴别诊断,试用于酒精急性中毒、休克、脊髓损伤、中风、脑外伤的救治。

  四、镇痛药应用的基本原则

  (一)卫生部《麻醉药品临床应用指导原则》药物治疗的基本原则

  1.选择适当的药物和剂量 应按WH0三阶梯治疗方案的原则使用镇痛药。

  2.选择给药途径 应以无创给药为首选途径。有吞咽困难和芬太尼透皮贴剂禁忌证的,可选择经舌下含化或经直肠给药。

  3.制定适当的给药时间 对慢性持续疼痛,应依药物不同的药代动力学特点,制定合适的给药间期,治疗持续性疼痛。定时给药不仅可提高镇痛效果,还可减少不良反应。

  4.调整药物剂量 疼痛治疗初期有一个药物剂量调整过程。如患者突发性疼痛反复发作,需根据个体耐受情况不断调整追加药物剂量。

  5.镇痛药物的不良反应及处理 长期使用阿片类药物可因肠蠕动受抑制而出现便秘,可用麻仁丸等中药软化和促进排便;常见的恶心、呕吐可选用镇吐药或氟哌啶类镇静、镇吐药;对呼吸抑制等严重不良反应,应及时发现及时进行生命支持,同时使用阿片受体拮抗药,如纳洛酮进行治疗。

  (二)WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则

  根据WH0癌痛三阶梯治疗指南,癌症疼痛治疗有五项基本原则:

  1.首选无创途径 给药如口服、芬太尼透皮贴剂、直肠栓剂、输液泵连续皮下输注等。可依患者不同病情和不同需求予以选择。

  2.按阶梯给药 指镇痛药物的选择应依疼痛程度,由轻到重选择不同强度的镇痛药物。

  轻度疼痛:首选第一阶梯非甾体类抗炎药,以阿司匹林为代表;

  中度疼痛:选弱阿片类药物,以可待因为代表,可合用非甾体类抗炎药;

  重度疼痛:选强阿片类药物,以吗啡为代表,同时合用非甾体类抗炎药。两类药合用可增加阿片类药物的止痛效果,减少阿片类药物的用量。

  三阶梯用药的同时,可依病情选择三环类抗抑郁药或抗惊厥类药等辅助用药。

  3.按时用药 是指止痛药物应有规律地按规定时间给予,不是等患者要求时给予。使用止痛药,必须先测定能控制患者疼痛的剂量,下一次用药应在前一次药效消失前给药。患者出现突发剧痛时,可按需给予止痛药控制。

  4.个体化给药 阿片类药无理想标准用药剂量,存在明显个体差异,能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量。选用阿片类药物,应从小剂量开始,逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量,即为个体化给药。

  5.注意具体细节 对使用止痛药的患者,应注意监护,密切观察疼痛缓解程度和身体反应,及时采取必要措施,减少药物的不良反应,提高镇痛治疗效果。

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