第十六节　镇痛药

　　镇痛药药物分类

　　◆镇痛药是指作用于中枢神经系统，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性地消除或缓解疼痛的药物。

　　◆(1)阿片受体激动药：如阿片生物碱吗啡;人工合成镇痛药：如哌替啶;

　　◆(2)阿片受体部分激动药： 喷他佐辛;

　　◆(3)其他类镇痛药：如罗通定。

　　一、阿片受体激动药-吗 啡

　　(一)【药理作用及作用机制】主要作用于中枢神经系统及平滑肌。

部位	药理作用	特点
中枢神经系统	激动中枢阿片受体，降低对镇痛物质的敏感性→镇痛、镇静	①强大镇痛，②有明显镇静作用；③多次用药作用于边缘系统产生欣快感。
	抑制呼吸	抑制呼吸中枢，与麻醉药、镇静催眠药、乙醇等合用，可加重抑制呼吸
	镇咳作用	抑制咳嗽中枢的孤束核阿片受体，常用可待因代替
	兴奋动眼神经副核 →缩瞳	针尖样瞳孔为其中毒特征
消化系统	兴奋胃肠平滑肌	减弱推进性蠕动致胃排空延迟可致便秘，也可止泻。
	收缩奥狄氏括约肌	胆道排空受阻，胆内压力增加，诱发胆绞痛。阿托品可部分缓解
心血管系统	降压作用	①扩张容量血管及阻力血管；②抑制血管运动中枢；③释放组胺。
	升高颅内压	抑制呼吸-引起CO2蓄积而致脑血管扩张

　　(二)【临床应用】

　　1.各种急性锐痛：如严重创伤、术后及烧伤、癌症晚期，其中对慢性持续性钝痛的镇痛效力强于急性间断性锐痛;胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。

　　2.心源性哮喘(左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难)iv 吗啡可使患者血管扩张，心脏负荷减轻，促进肺水肿的吸收;同时可消除患者焦虑、恐惧情绪。

　　3.止泻 可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。

　　用呼吸中枢兴奋药尼可刹米等。

　　4.支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、肝功能严重减退、临产前及哺乳期妇女、新生儿及婴儿禁用。

　　哌替啶(杜冷丁)

效应	特 点
药理作用	1.中枢神经系统：镇痛、镇静及欣快感 ；抑制呼吸，无明显镇咳、缩瞳作用
	2.平滑肌：提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。治疗量对支气管平滑肌影响小，大剂量则引起收缩，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。
	3.心血管系统：治疗量可致直立性低血压
临床应用	1.镇痛	1.各种剧痛：创伤性疼痛、手术后疼痛、癌症剧痛；内脏绞痛（胆绞痛合用阿托品）。 2.对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。
	2.麻醉前给药；心源性哮喘	消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量
	3.人工冬眠	常与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂
不良反应	具有成瘾性，抑制呼吸，久用可产生耐受性和依赖性

　　芬太尼：为强效、短效镇痛药，镇痛作用强度为吗啡的100倍。作用快而短。用于各种剧痛、麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，与氟哌利多合用于神经安定镇痛术。

　　美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相似，但持续时间较长，镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆内压等作用均较吗啡弱。优点是口服与注射效果相似，耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗。适用于各种剧痛，也被广泛用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。

　　二、阿片受体部分激动药

　　喷他佐辛 既有阿片激动作用，又有轻微拮抗作用。镇痛作用强度为吗啡的1/3;呼吸抑制作用为吗啡的1/2，大剂量可加快心率、升高血压。因依赖性小，戒断症状轻，在药政管理上已列入非麻醉药品。适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效果不及吗啡。

　　三、阿片受体阻断药-纳洛酮

　　(一)【药理作用】

　　为阿片受体完全阻断药，能阻断吗啡的所有作用。

　　(二)【临床应用】

　　临床用于解救阿片类药物急性中毒、阿片类药物依赖者的鉴别诊断，试用于酒精急性中毒、休克、脊髓损伤、中风、脑外伤的救治。

　　四、镇痛药应用的基本原则

　　(一)卫生部《麻醉药品临床应用指导原则》药物治疗的基本原则

　　1.选择适当的药物和剂量 应按WH0三阶梯治疗方案的原则使用镇痛药。

　　2.选择给药途径 应以无创给药为首选途径。有吞咽困难和芬太尼透皮贴剂禁忌证的，可选择经舌下含化或经直肠给药。

　　3.制定适当的给药时间 对慢性持续疼痛，应依药物不同的药代动力学特点，制定合适的给药间期，治疗持续性疼痛。定时给药不仅可提高镇痛效果，还可减少不良反应。

　　4.调整药物剂量 疼痛治疗初期有一个药物剂量调整过程。如患者突发性疼痛反复发作，需根据个体耐受情况不断调整追加药物剂量。

　　5.镇痛药物的不良反应及处理 长期使用阿片类药物可因肠蠕动受抑制而出现便秘，可用麻仁丸等中药软化和促进排便;常见的恶心、呕吐可选用镇吐药或氟哌啶类镇静、镇吐药;对呼吸抑制等严重不良反应，应及时发现及时进行生命支持，同时使用阿片受体拮抗药，如纳洛酮进行治疗。

　　(二)WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则

　　根据WH0癌痛三阶梯治疗指南，癌症疼痛治疗有五项基本原则：

　　1.首选无创途径 给药如口服、芬太尼透皮贴剂、直肠栓剂、输液泵连续皮下输注等。可依患者不同病情和不同需求予以选择。

　　2.按阶梯给药 指镇痛药物的选择应依疼痛程度，由轻到重选择不同强度的镇痛药物。

　　轻度疼痛：首选第一阶梯非甾体类抗炎药，以阿司匹林为代表;

　　中度疼痛：选弱阿片类药物，以可待因为代表，可合用非甾体类抗炎药;

　　重度疼痛：选强阿片类药物，以吗啡为代表，同时合用非甾体类抗炎药。两类药合用可增加阿片类药物的止痛效果，减少阿片类药物的用量。

　　三阶梯用药的同时，可依病情选择三环类抗抑郁药或抗惊厥类药等辅助用药。

　　3.按时用药 是指止痛药物应有规律地按规定时间给予，不是等患者要求时给予。使用止痛药，必须先测定能控制患者疼痛的剂量，下一次用药应在前一次药效消失前给药。患者出现突发剧痛时，可按需给予止痛药控制。

　　4.个体化给药 阿片类药无理想标准用药剂量，存在明显个体差异，能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量。选用阿片类药物，应从小剂量开始，逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量，即为个体化给药。

　　5.注意具体细节 对使用止痛药的患者，应注意监护，密切观察疼痛缓解程度和身体反应，及时采取必要措施，减少药物的不良反应，提高镇痛治疗效果。

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