第十五节　中枢兴奋药

　　一、主要兴奋大脑皮质的药物

　　（一）咖啡因

　　【药理作用和临床应用】

　　1.中枢神经系统 ①小剂量 (50～200mg)即能兴奋大脑皮质 ，使人精神振奋、思维敏捷、疲劳减轻、睡意消失、工作效率提高;②较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢 和血管运动中枢，使呼吸加深加快、血压升高，在中枢处于抑制时更为明显;③过量中毒则可兴奋中枢 ，甚至惊厥。临床用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭。

　　2.心血管系统 大剂量咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管 ，但被兴奋迷走中枢和血管运动中枢的作用所掩盖，无治疗意义。对脑血管有收缩作用，与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛，与麦角胺配伍治疗偏头痛 。

　　3.其他 具有较弱的舒张胆管和支气管平滑肌 、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌及利尿等作用 。

　　二、促大脑功能恢复药

　　（一）吡拉西坦 能降低脑血管阻力，增加脑血流量;促进脑细胞代谢，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸、磷脂的利用和蛋白质的合成;增加线粒体内ATP的合成。因此对缺氧脑细胞有保护作用，促进脑细胞信息传递，改善学习、记忆和回忆能力。临床用于阿尔茨海默病（老年痴呆） 、脑动脉硬化、脑血管意外、脑外伤后遗症、慢性酒精中毒 及C0中毒等所致的记忆、思维障碍，也可用于儿童智力低下。

　　(二)奥拉西坦 为吡拉西坦的类似物。可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

　　三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物

　　（一）尼可刹米 既可直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒引起的呼吸抑制效果较差 。

　　(二)洛贝林 通过选择性刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。 作用快、弱、短。安全范围大，不易引起惊厥。临床常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭、CO中毒引起的呼吸抑制。