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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第十四节

来源 :中华考试网 2020-05-11

第十四节 抗帕金森病和老年痴呆药

  一、抗帕金森病药

  (一)拟多巴胺类药:左旋多巴(L-dopa)

  【药动学】

  进入中枢神经系统,在脑内经多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺补充纹状体内的DA发挥抗帕金森病作用。口服后0.5~2h血药浓度达高峰,胃排空延缓、胃内酸度高及高蛋白饮食等均可降低其生物利用度。大部分在外周组织(肝)被多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺,后者不能透过血脑屏障,在外周组织引起不良反应;仅约1%的左旋多巴透过血脑屏障,维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强外周多巴脱羧酶活性。

  【药理作用及临床应用】

  1.抗帕金森病 治疗各种类型的帕金森病①起效慢,需服用2~3周才起效,1~6个月以上才获最大疗效,但疗效持久②对轻症及年轻患者疗效较好,对重症及老年患者疗效较差;③对改善肌肉僵直及运动困难的疗效较好,缓解震颤疗效较差;④对抗精神病药引起的帕金森病无效。

  2.治疗肝昏迷 左旋多巴在脑内可转化为去甲肾上腺素而使肝昏迷患者苏醒,但仅暂时改善脑功能,不能改善肝功能,故不能根治。

  下列有关L-dopa的叙述,不正确的是

  A.对抗精神病药物引起的帕金森症无效

  B.对老年性血管硬化引起的帕金森症有效

  C.对重症及年老衰弱患者疗效差

  D.对震颤症状疗效好而对肌僵直和运动困难疗效差

  E.奏效慢,但疗效持久

  『正确答案』 D

  『答案解析』左旋多巴对改善肌肉僵直及运动困难的疗效较好,缓解震颤疗效较差。

  【不良反应】

  1.早期反应 ①胃肠道反应(最常见):治疗初期,约80%患者出现厌食、恶心、呕吐。 ②心血管反应:治疗初期30%患者出现直立性低血压,还有些患者出现心律不齐。

  2.长期反应 ①不自主异常运动。②症状波动:服药3~5年后,有40%~80%的病人出现症状快速波动,重则出现“开-关现象”。“开”时活动正常或接近正常,而“关”时突然出现严重的帕金森病症状。

  (二)外周多巴脱羧酶抑制药:卡比多巴

  为较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时,减少多巴胺在外周组织的生成,进而使进入中枢的左旋多巴增多,减轻其外周不良反应,提高脑内多巴胺的浓度,增强左旋多巴的疗效,所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效,临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1:10或1:4的剂量配伍制成复方制剂(心宁美)。

  (三)多巴胺受体激动药-溴隐亭

  一般剂量可激动黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生抗帕金森病作用,对重症患者也有效,起效快,维持时间长,主要用于不能耐受左旋多巴的帕金森病患者。与左旋多巴合用治疗帕金森病取得较好疗效,能减少症状波动。小剂量可选择性激动结节-漏斗通路的多巴胺受体,抑制催乳素和生长激素分泌,用于治疗溢乳闭经综合征和肢端肥大症。不良反应较多,发生率约68%。

  (四)促多巴胺释放药-金刚烷胺

  药理作用:促进纹状体多巴胺释放、抑制多巴胺再摄取、直接激动多巴胺受体、较弱的中枢抗胆碱作用。偶致惊厥,精神病、癫痫患者禁用。可致畸胎,孕妇禁用。

  (五)中枢性抗胆碱药-苯海索

  对中枢胆碱受体阻断作用较强,通过阻断黑质-纹状体通路的胆碱受体而拮抗ACh的作用,产生抗帕金森病作用;

  抗帕金森病的特点为:①对早期轻症患者疗效好,不适用于重症患者;②对震颤疗效好,对流涎、肌肉僵直和运动迟缓疗效较差;③对抗精神病药引起的帕金森病有效;④合用左旋多巴可增强疗效。由于对帕金森病疗效不明显,现已少用

  主要用于早期轻症患者、不能耐受左旋多巴或多巴胺受体激动药的患者、抗精神病药引起的帕金森病。不良反应与阿托品相似但较轻,闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

  例题

  苯海索抗帕金森病的机制是

  A.中枢性抗胆碱作用

  B.激动DA受体

  C.使DA合成增加

  D.激动GABA受体

  E.L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂

  『正确答案』A

  『答案解析』苯海索对中枢胆碱受体阻断作用较强,通过阻断黑质-纹状体通路的胆碱受体而拮抗ACh的作用,产生抗帕金森病作用。

  二、治疗老年性痴呆药

  (一)胆碱酯酶抑制药

  他克林、多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏、石杉碱甲。

  他克林

  【药理作用】通过抑制AChE而增加ACh的含量,可直接激动M受体和N受体;可促进ACh释放;可促进脑组织对葡萄糖的利用。

  【临床应用】是目前最有效的AD治疗药,多与卵磷脂合用,可延缓病程6~12个月,提高患者的认知能力和自理能力。但由于不良反应较大,限制其临床应用。

  (二)M受体激动药:占诺美林

  (三)NMDA受体非竞争性阻断药:美金刚

  (四)其他:胞磷胆碱、吡拉西坦、二氢麦角碱

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