第八节　肾上腺素受体阻滞药

　　一、α受体阻滞药-酚妥拉明

　　（一）【药理作用】

　　1.血管与血压 ：扩张血管，降低血压。

　　机制：①阻断a ₂ -R作用 ;②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。

　　2.兴奋心脏 ：

　　机制：①血压下降反射性引起心率↑;②阻断突触前膜a2-R，从而促进NA释放。

　　3.其他 ：

　　拟胆碱作用 ：提高胃肠平滑肌张力。

　　拟组胺作用 ：胃酸分泌增加。

　　（二）【临床应用】

　　1.外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。

　　2.对抗NA引起局部组织缺血坏死 。

　　3.抗休克：补足血容量基础上使用。

　　4.顽固性充血性心力衰竭。

　　5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断。

　　（三）【不良反应】

　　体位性低血压 、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。

　　二、其它α受体阻滞药

　　1.妥拉唑林 ：其特点是：①α受体阻断作用较弱，而拟胆碱作用和组胺样作用较强，可明显兴奋胃肠道平滑肌和促进胃酸分泌。②口服和注射均易吸收。③不良反应多，应用少。主要用于外周血管痉挛性疾病 、对抗静滴去甲肾上腺素外漏时所引起的血管收缩。

　　2.酚苄明： 作用强大而持久。因阻断α1受体，降低外周血管阻力，血压下降，对于伴有代偿性血管收缩的患者(如血容量减少或体位直立 )可使血压显著下降。由于血压下降而反射性引起心率加快;较大剂量酚苄明还有抗组胺、抗5-HT的作用。主要用于外周血管痉挛性疾病。

　　三、β-R阻断药-普萘洛尔

　　（一）【药理作用】

　　(1)心血管系统 阻断β ₁ 受体→抑制心脏：心力↓,心率↓,传导↓

　　(2)阻断β2受体→收缩支气管平滑肌，可诱发或加重哮喘 。

　　(3)阻断β受体→抑制代谢：抑制脂肪分解，抑制交感N兴奋。

　　(4)抑制肾素的分泌，这可能是其降压机制之一。

　　(5)内在拟交感活性，普萘洛尔无内在拟交感活性，吲哚洛尔内在拟交感活性最强。

　　（6）膜稳定作用-局麻样作用。

　　（7）抗血小板聚集。

　　（二）【临床用途】

　　1.心律失常 ：用于快速型心律失常。

　　2.心绞痛和心肌梗塞：阻断β ₁ –R,抑制心脏 ，心肌耗氧量↓。

　　3.高血压

　　（三）【不良反应】久用不宜突然停药，精神抑郁，糖尿病，低血压。

　　（四）【禁忌症】禁用于支气哮喘、心功能不全、心动过缓和重度房室传导阻滞 等患者。

　　四、其它β-R阻断药

　　1.无内在活性的β ₁ 受体拮抗剂-阿替洛尔、美托洛尔

　　对β ₁ 受体有选择性阻断作用 。主要治疗高血压、心律失常和心绞痛等，尚可用于甲状腺功能亢进、偏头痛及肌震颤等。虽然增加呼吸道阻力作用较轻，但哮喘患者仍须慎用。

　　2.无内在拟交感活性的β ₁ 、β ₂ 受体拮抗剂-索他洛尔

　　由最初的用于高血压治疗转向抗心律失常，属于新一代抗心律失常药物。用于治疗室性和室上性心律失常、高血压、心绞痛和心肌梗死后，尤其适用于各种危及生命的室性快速型心律失常，可以作为室性抗心律失常的首选药物。

　　3.有内在活性的β ₁ 受体拮抗剂-醋丁洛尔

　　选择性阻断β1受体，具有膜稳定作用。具有肠肝循环。用于抗高血压，也用于心绞痛及心律失常。一般不良反应同普萘洛尔。

　　五、α，β受体拮抗剂-拉贝洛尔

　　（一）【药理作用】

　　可拮抗α1受体和β受体，β受体拮抗作用是α受体拮抗作用的10-15倍。本品口服可吸收，存在首过效应。

　　（二）【临床用途】

　　临床用于中重度原发性高血压、肾性高血压、妊娠高血压，静注可用于高血压危象。

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