第六节　胆碱受体阻断药

　　一、M胆碱受体拮抗剂-阿托品

　　【不良反应】

　　1.治疗量副作用：口干(最先出现)、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高(夏季尽量避免使用)、尿潴留等。

　　2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。

　　3.严重中毒可由兴奋转入抑制。

　　【中毒抢救】口服中毒立即洗胃，酒精物理降温，用地西泮控制控制躁动情绪，可使用拟胆碱药如新斯的明。

　　【禁忌症】前列腺肥大、青光眼、幽门梗阻患者禁用。

　　二、其它类M胆碱受体拮抗剂

　　1.东莨菪碱 扩张血管抗休克，抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹，对胃肠平滑肌及心血管作用较阿托品弱。中枢抑制作用较强，有明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用，临床主要用于麻醉前给药、晕动病、呕吐及帕金森病等。

　　2.山莨菪碱 人工合成品称为654-2。

　　胃肠道平滑肌解痉作用的选择性相对较高;抑制腺体分泌、扩瞳作用较阿托品弱;不易通过血脑屏障，极少引起中枢兴奋。由于胃肠道平滑肌解痉作用和改善微循环作用的选择性相对较高，不良反应较阿托品少。用于胃肠绞痛及感染性休克。

　　3.哌仑西平 可选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌，主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗。

　　三、N1胆碱受体拮抗剂

　　代表性神经节阻断药有：六甲溴铵、美卡拉明(美加明)和樟磺咪芬(阿方那特)等。

　　因本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，故作用广泛而复杂，不良反应较多，现已少用。

　　四、N2胆碱受体拮抗剂

　　骨骼肌松弛药，简称肌松药。与神经肌肉接头后膜上的N2受体结合，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。

　　1.筒箭毒碱：主要用作外科麻醉时的辅助用药。因来源有限且不良反应较多，已被其他不良反应小的非除极化型肌松药所取代。中毒后可用新斯的明抢救。

　　2.泮库溴铵：肌松作用较筒箭毒碱快而强，促组胺释放和抑制胆碱酯酶的作用甚弱。本品能抑制心肌摄取儿茶酚胺，并有阿托品样作用，较大剂量时出现心率加快。不易透过胎盘屏障，尤适用于产科患者。

　　例题

　　阿托品对眼的作用

　　A.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌较少

　　B.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌增加

　　C.升高眼内压、扩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

　　D.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

　　E.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌增加

　　『正确答案』C

　　『答案解析』阿托品对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹和腺体分泌减少。