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2020初级药士考试《药理学》章节复习资料:第五节

来源 :中华考试网 2019-11-14

  第五节 胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

  一 、胆碱受体激动药

  (一)M、N胆碱受体激动药-乙酰胆碱

  1.M样作用

  (1)抑制心血管:抑制心肌;激动血管内皮的M受体→促进NO释放→扩张血管,降低血压;

  (2)兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩;

  (3)瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;

  (4)腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。

  2.N样作用:剂量稍大时,除激动M受体外,还激动N受体,N1植物神经节兴奋,N2骨骼肌收缩。

  3.特点:不稳定,易被AchE迅速水解失效。脂溶性低,口服无效。无临床价值。

  (二)M胆碱受体激动药-毛果芸香碱

 

部位

临床作用及用途

药理作用

滴眼:缩瞳、降低眼内压和调节痉挛(近视)等作用

腺体

较大剂量皮下注射可使汗腺和唾液的分泌明显增加

临床应用

青光眼

缩瞳→前房角扩大→闭角型青光眼

虹膜炎

与扩瞳药阿托品交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连

其他

抗胆碱药阿托品中毒的解救 

  例题

  毛果云香碱对眼的作用

  A.降低眼内压,扩瞳、调节痉挛

  B.降低眼内压,缩瞳、调节麻痹

  C.降低眼内压,缩瞳、调节痉挛

  D.降低眼内压,扩瞳、调节痉挛

  E.降低眼内压,扩瞳、调节痉挛

  『正确答案』C

  『答案解析』毛果云香碱滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

  二、胆碱酯酶抑制药

  (一)新斯的明-主要N受体

  【作用机制】

  1.眼:瞳孔括约肌收缩-缩瞳。睫状肌收缩-近视状态。降低眼内压。

  2.胃肠:影响ACH的代谢,促进胃的收缩 及增加胃酸分泌。机械性肠梗阻及支气管哮喘禁用 。

  3.激动骨骼肌运动终板上的N 2 受体。骨骼肌的兴奋作用最强 。

  4.对M样作用弱

  【临床应用】

  1.重症肌无力

  2.术后腹气胀、尿潴留

  3.肌松药(非去极化型)过量中毒解救

  4.阵发性室上性心动过速

  (二)有机磷酸酯类

  【中毒机制】

  有机磷酸酯类化合物毒理:不可逆抑制ChE,使胆碱酯酶的脂解部位磷酸化 。

  (敌敌畏、乐果、敌百虫[禁忌碳酸氢钠 ]等)

  【中毒症状】

  1.M样症状(轻度)

  ①心:心动过缓;

  ②血管:血压下降;

  ③内脏:胃肠绞疼,呼吸困难,尿失禁;

  ④腺体:口吐白沫、大汗淋漓;

  ⑤眼:瞳孔缩小。

  2.N样症状:骨胳肌震颤(中度) 。

  3.CNS症状: 烦躁不安、谵妄→产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等。严重中毒时,由兴奋转入抑制 ,出现昏迷、呼吸麻痹而死亡(重度 )。

  4.主要死于呼吸衰竭。

  【中毒治疗】

  解毒药物:胆碱酯酶复活药(碘解磷定)和M受体阻断药(阿托品)合用。

  (三)毒扁豆碱

  因毒性较大,少作全身用药。滴眼后,抑制胆碱酯酶,能缩小瞳孔,降低眼内压 ,主要局部应用治疗青光眼 ,其作用较毛果芸香碱强而持久 ,但刺激性也较毛果芸香碱强。因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等 。

  (四)胆碱酯酶复活药-碘解磷定

  【作用机制】

  PAM+磷酰化AChE →磷酰化PAM+AChE

  对老化的AChE的活性无效。

  【临床应用】

  1.明显减轻N样症状,迅速抑制肌颤。

  2.对M样效果差,要合用阿托品。

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