第五节　胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

　　一 、胆碱受体激动药

　　(一)M、N胆碱受体激动药-乙酰胆碱

　　1.M样作用

　　(1)抑制心血管：抑制心肌;激动血管内皮的M受体→促进NO释放→扩张血管，降低血压;

　　(2)兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩;

　　(3)瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩;

　　(4)腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。

　　2.N样作用：剂量稍大时，除激动M受体外，还激动N受体，N1植物神经节兴奋，N2骨骼肌收缩。

　　3.特点：不稳定，易被AchE迅速水解失效。脂溶性低，口服无效。无临床价值。

　　(二)M胆碱受体激动药-毛果芸香碱

　　例题

　　毛果云香碱对眼的作用

　　A.降低眼内压，扩瞳、调节痉挛

　　B.降低眼内压，缩瞳、调节麻痹

　　C.降低眼内压，缩瞳、调节痉挛

　　D.降低眼内压，扩瞳、调节痉挛

　　E.降低眼内压，扩瞳、调节痉挛

　　『正确答案』C

　　『答案解析』毛果云香碱滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

　　二、胆碱酯酶抑制药

　　(一)新斯的明-主要N受体

　　【作用机制】

　　1.眼：瞳孔括约肌收缩-缩瞳。睫状肌收缩-近视状态。降低眼内压。

　　2.胃肠：影响ACH的代谢，促进胃的收缩 及增加胃酸分泌。机械性肠梗阻及支气管哮喘禁用 。

　　3.激动骨骼肌运动终板上的N 2 受体。骨骼肌的兴奋作用最强 。

　　4.对M样作用弱

　　【临床应用】

　　1.重症肌无力

　　2.术后腹气胀、尿潴留

　　3.肌松药(非去极化型)过量中毒解救

　　4.阵发性室上性心动过速

　　(二)有机磷酸酯类

　　【中毒机制】

　　有机磷酸酯类化合物毒理：不可逆抑制ChE，使胆碱酯酶的脂解部位磷酸化 。

　　(敌敌畏、乐果、敌百虫[禁忌碳酸氢钠 ]等)

　　【中毒症状】

　　1.M样症状(轻度)

　　①心：心动过缓;

　　②血管：血压下降;

　　③内脏：胃肠绞疼，呼吸困难，尿失禁;

　　④腺体：口吐白沫、大汗淋漓;

　　⑤眼：瞳孔缩小。

　　2.N样症状：骨胳肌震颤(中度) 。

　　3.CNS症状： 烦躁不安、谵妄→产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等。严重中毒时，由兴奋转入抑制 ，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡(重度 )。

　　4.主要死于呼吸衰竭。

　　【中毒治疗】

　　解毒药物：胆碱酯酶复活药(碘解磷定)和M受体阻断药(阿托品)合用。

　　(三)毒扁豆碱

　　因毒性较大，少作全身用药。滴眼后，抑制胆碱酯酶，能缩小瞳孔，降低眼内压 ，主要局部应用治疗青光眼 ，其作用较毛果芸香碱强而持久 ，但刺激性也较毛果芸香碱强。因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等 。

　　(四)胆碱酯酶复活药-碘解磷定

　　【作用机制】

　　PAM+磷酰化AChE →磷酰化PAM+AChE

　　对老化的AChE的活性无效。

　　【临床应用】

　　1.明显减轻N样症状，迅速抑制肌颤。

　　2.对M样效果差，要合用阿托品。

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