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2020初级药士考试《药物化学》单元要点:降血糖药

来源 :中华考试网 2019-10-15

降血糖药

  一、胰岛素

  胰岛素类似物是利用重组DNA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的一类胰岛素,具有与普通胰岛素不同的药代动力学特性,因而延长或缩短了胰岛素的作用时间,如赖脯胰岛素、门冬胰岛素和甘精胰岛素。

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  根据胰岛素的作用时间长短不同分类

  (1)超短效胰岛素(类似物):包括门冬胰岛素、赖脯胰岛素等。

  (2)短效胰岛素:目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种。是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH的溶液,外观为无色透明溶液,未经添加剂处理或结构修饰,不能延长胰岛素的作用时间,又称可溶性胰岛素、正规胰岛素、中性胰岛素。

  (3)中效胰岛素:最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素。

  (4)长效胰岛素:包括精蛋白锌胰岛素。

  (5)超长效胰岛素:包括甘精胰岛素。

  (6)预混胰岛素:又称双(时)相胰岛素,是指含有两种胰岛素的混合物,组合方式可以是短效或超短效与中效或长效胰岛素混合。

  二、口服降血糖药

  1.分类

  磺酰脲类

  双胍类

  葡萄糖苷酶抑制剂

  噻唑烷二酮类

  2.磺酰脲类药物作用机制

  第一代口服降糖药,但副作用较多,特别是对肝脏的毒性较大而被停用。

  第二代 降低血糖药主要药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列波脲等

  其特点是吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强,长效,毒性低。磺酰脲类降血糖药对正常人与糖尿病患者均有降血糖作用。

  3.双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类作用机制

  (1)双胍类药物

  不促进胰岛素分泌,其降血糖作用主要是促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,增加葡萄糖的利用

  主要药物有二甲双胍。

  (2)α-葡萄糖苷酶抑制剂

  可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,因此有降低饭后高血糖作用 ,临床上用于治疗1型和2型糖尿病患者。

  主要药物有阿卡波糖和伏格列波糖等。

  (3)噻唑烷二酮类

  胰岛素增敏剂,通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体,增加其对胰岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗

  主要药物有吡格列酮和罗格列酮 等。

  4.重点药物

  吡格列酮

  本品为噻唑烷二酮类口服降糖药。

  临床上用于2型糖尿病,可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

  格列本脲

  又名优降糖。

  本品为第二代磺酰脲类口服降糖药中的第一个代表药物,属于强效降糖药。用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿病患者,不适用于治疗老年患者,因为易引起低血糖。

  盐酸二甲双胍

  本品用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病

  罗格列酮

  所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。

  本品是胰岛素增敏剂 ,适用于治疗2型糖尿病患者,特别是胰岛素抵抗者可以单独使用,也可以与其他降糖药联合应用。

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