A气雾剂的概念与特点(掌握)

概念系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。

优点：①起效快②提高了药物的稳定性③提高了药物的生物利用度④可减少对创面的刺激性⑤可避免肝脏首过作用和胃肠道的破坏作用。

缺点：①成本较高②遇热和受撞击后可能发生爆炸③具有一定毒性，不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用④干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大⑤多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。

B气雾剂的分类(掌握)

1按分散系统分类：溶液型气雾剂;混悬型气雾剂;乳剂型气雾剂

2按相的组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂

3按医疗用途分类：吸入用气雾剂、皮肤与黏膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂

C质量要求：①应无毒性、无刺激性②抛射剂为低沸点液体③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量④泄露和爆破应符合规定，确保使用安全⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。

D吸入气雾剂中药物的吸收(掌握)

肺部吸收：吸收速度很快，不亚于静脉注射。主要原因是肺部吸收面积巨大，药物到达肺泡即可迅速吸收显效。

影响吸收的因素

a药物的性质 小分子药物吸收快;脂溶性高的药物吸收快。

b药物的微粒大小 较粗的微粒吸收少;微粒太细，大部分由呼气排出，因此大小应适宜，应控制在0.5～5um.

另外，吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。

E气雾剂的组成(熟练掌握)

由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成

I抛射剂：喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂的作用。

i抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压大于大气压②无毒性，无致敏性和刺激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜，便于大规模生产。

ii抛射剂的分类(掌握)：

氟氯烷烃：又称氟里昂，是常用的抛射剂。

碳氢化合物：主要有丙烷、正丁烷、异丁烷等。

压缩气体：主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。在气雾剂中基本不用，用于喷雾剂。

II药物与附加剂：润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等。

III耐压容器

玻璃容器：化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。较常用。

金属容器：包括铝、不锈钢等容器，耐压性强 。

IV阀门系统：气雾剂的阀门系统，除一般阀门系统外，还有供吸入用的定量阀门 。

F气雾剂的制备

气雾剂的处方类型(掌握)：

溶液型气雾剂：将药物溶于抛射剂中形成的均相分散体系。为配制澄明溶液，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂。主要用于吸入治疗。

混悬型气雾剂：将不溶于抛射剂的药物以细微粒状分散于抛射剂中形成的非均相体系。

常需加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。有时加适量稳定剂如油酸、月桂醇等。

乳剂型气雾剂：由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非均相分散体系。抛射剂为内相，药液为外相。

例：下列物质可做气雾剂中的

A潜溶剂 B湿润剂 C抛射剂 D稳定剂 E乳化剂

1氟里昂 答案C 2丙二醇 答案A

3滑石粉 答案B 4司盘类 答案E

5月桂醇 答案D

例：溶液型气雾剂的组成部分包括以下哪些

A. 抛射剂

B. 潜溶剂

C. 耐压容器

D. 阀门系统

E. 润湿剂

标准答案：ABCD

制备工艺(了解)

容器、阀门系统的处理与装配→药物的制备和分装→抛射剂的填充→质量检查→成品

G气雾剂的质量评价(掌握)：

气雾剂的内在质量：

二相气雾剂应为澄清、均匀的溶液;三相粒度大小应控制在10um以下，大多数5um左右

对气雾剂半成品应做的项目检查有

安全、漏气;装量与异物;喷射速度和喷出总量;喷射总揿次与喷射主药含量;

喷雾的药物粒度和雾滴大小：检查25个视野，多数药物粒子在5um左右，大于10um的不得多于10粒。

有效部位药物沉积量：应不少于每揿主药含量标示量的15%

微生物限度

无菌：烧伤、创伤、溃疡用

例：下列哪条不代表气雾剂的特征

A 药物吸收完全、恒定

B 皮肤用气雾剂，有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用O/W型泡沫气雾剂

C 能使药物迅速达到作用部位

D吸入气雾剂不仅能起局部作用还能起全身作用

E 使用剂量小，药物的副作用也小

答案A

解析：作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。

例：下列说法正确的是

A气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器组成

B抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用

C抛射剂是低沸点液体

D抛射剂可分为氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体，其中对大气臭氧层有破坏作用的是碳氢化合物

E气雾剂按分散系统分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂

答案BCE

H喷雾剂(掌握)

概念(掌握)： 指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体制剂，也称气压剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。

要求：喷雾剂性质要稳定。溶液型喷雾剂药液应澄明，乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀，混悬型喷雾剂应将药物微粉化。喷雾剂的附加剂和装置中的各组成部件均应无毒、无刺激性，不与药物发生作用。用于创面的喷雾剂要求无菌。

I吸入粉雾剂(掌握)

系指微粉化药物与载体(或无)以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

例：下列哪种剂型不含抛射剂

A吸入气雾剂

B吸入粉雾剂

C外用气雾剂

D喷雾剂

E非吸入气雾剂

答案BD