三、液体制剂的简介

(一)液体制剂的概念与特点

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服或外用。药物以分子状态分散在介质中，形成稳定、均匀分散的液体制剂，如溶液剂、高分子溶液剂;药物以微粒状态分散在介质中，则形成物理不稳定状态的非均匀液体制剂，如溶胶剂、混悬剂、乳剂。

液体制剂有以下特点：

药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效;

给药途径多，可以内服，也可以外用;

易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者;

能减少某些药物的刺激性;

某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂还存在以下不足：药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效;液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便;水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂;非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

(二)液体制剂的分类与质量要求(*)

1.按分散系统分类　液体制剂分为均相液体制剂与非均相液体制剂，分散微粒大小决定了分散体系的特征，见下表。

表2-1-2　分散体系中微粒大小与特征

(1)均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，

①低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂称为低分子溶液剂，又称溶液剂;

②高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂称为高分子溶液剂。

(2)非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：

①溶胶剂又称疏水胶体溶液;

②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂;

③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。

2.按给药途径分类

(1)内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。

(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂，如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂，如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

3.液体制剂的质量要求　均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好，口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性，有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变;包装容器应适宜，方便患者携带和使用。

(三)液体制剂的溶剂和附加剂

1.常用的溶剂按介电常数大小，液体制剂常用溶剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

(1)极性溶剂：常用的有水、甘油、二甲基亚砜等。

(2)半极性溶剂：乙醇、丙二醇和聚乙二醇，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

2.常用的附加剂

(1)增溶剂。

(2)助溶剂。

(3)潜溶剂。

(4)防腐剂。

(5)矫味剂。

(6)着色剂。

(7)其他附加剂：在液体制剂中为了增加稳定性，有时需要加入抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。