参考答案

一、概念与名词解释

1．处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。

2．药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。

3．绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。

l4．相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。

 

二、判断题

1．A    2．A     3．A     4．B   5．A    6．A   7．A     8．B

9．A   10．B    11．B   12．B   13．B    14．A   15．A

 

三、填空题

1．理化性质、临床用药的要求

2．新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性    

3．临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型

4．处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度

5．热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存    

6．在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证；避免胃肠道的刺激作用；克服首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特殊用药人群   

7．溶解度、稳定性    

8．有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反应

9．可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性

10．包衣片、片剂、胶囊剂、散剂

11．溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加

12．毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度

13．临床实验、生物等效性试验

14．(1)获取新药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。

15．pK．、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性

16．溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型

17．化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型

18．溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法

19．速度、程度、吸收、药效

20．处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度

21．①难溶或难吸收的药物；②治疗量与中毒量接近的药物；③要求速效或长效的制剂；④用于治疗严重疾病或急救用的药物

四、选择题

  (一)单项选择题

  1．B    2．B    3．A    4．D    5．E    6．C    7．B    8．B

  9．B    10．D

五、问答题

1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?

药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。选择合适的辅料，制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。

2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?

①药理活性筛选；②初步毒理学及分析方法研究；③处方前工作；④临床研究；

⑤处方与制备工艺研究；⑥制剂药理、毒理研究；⑦申报工作。

3．处方前工作的主要任务是什么?

①获取新药的相关理化参数；②测定其动力学特征；③测定与处方有关的物理性质；④测定新药与各种有关辅料间的相互作用。