11、以下关于缓释制剂特点的叙述，错误的是

A、血药浓度平稳 B、可减少用药次数 C、不适宜于作用剧烈的药物

D、处方组成中一般只有缓释药物 E、不适宜于半衰期很短的药物

【正确答案】 D

【答案解析】

缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面：

(1)减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。

(2)血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。

(3)增加药物治疗的稳定性。

(4)可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。

12、渗透泵片控释的原理是

A、减慢扩散 B、减少溶出 C、片外有控释膜，使药物恒速释出

D、片外渗透压大于片内，将片内药物压出

E、片内渗透压大于片外，将药物从细孔中压出

【正确答案】 E

【答案解析】

渗透泵片控释的原理：当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

13、属于利用扩散原理达到缓控释作用的方法的是

A、制成微囊 B、控制粒子大小 C、制成溶解度小的盐

D、与高分子化合物生成难溶性盐 E、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片

【正确答案】 A

【答案解析】

扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

14、不溶性骨架片的材料有

A、卡波姆 B、脂肪类 C、单棕榈酸甘油酯 D、聚氯乙烯 E、甲基纤维素

【正确答案】 D

【答案解析】

不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。

15、以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂

A、降压药 B、抗生素 C、抗哮喘药 D、解热镇痛药 E、抗心律失常药

【正确答案】 B

【答案解析】

抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。

虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

16、可用于溶蚀性骨架片的材料为

A、羟丙甲纤维素 B、卡波姆 C、聚乙烯 D、蜡类 E、乙基纤维素

【正确答案】 D

【答案解析】

溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。此题选D。

17、测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是

A、1个 B、2个 C、3个 D、4个 E、5个

【正确答案】 C

【答案解析】

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

18、测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在

A、5%以下 B、10%以下 C、20%以下 D、30%以下 E、50%以下

【正确答案】 D

【答案解析】

测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

19、关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为

A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出

B、渗透泵型片剂的释药速度受pH影响

C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键

D、渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂 E、渗透泵型片剂工艺简单

【正确答案】 C

【答案解析】

渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。故本题答案选择C。

20、关于控释片说法正确的是

A、释药速度主要受胃肠蠕动影响 B、释药速度主要受胃肠pH影响

C、释药速度主要受胃肠排空时间影响

D、释药速度主要受剂型控制 E、临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用

【正确答案】 D

【答案解析】

控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。