答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

6、

【正确答案】 B

【答案解析】 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

8、

【正确答案】 C

【答案解析】 抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类，代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

9、

【正确答案】 E

【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(一)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

10、

【正确答案】 D

【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

11、

【正确答案】 E

【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物.

12、

【正确答案】 D

【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

14、

【正确答案】 E

【答案解析】 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。

15、

【正确答案】 E

【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

17、

【正确答案】 A

【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

18、

【正确答案】 A

【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。

19、

【正确答案】 C

【答案解析】 目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体外抗真菌作用比酮康唑强5～100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

20、

【正确答案】 E

【答案解析】 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

21、

【正确答案】 B

【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进人细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

22、

【正确答案】 B

【答案解析】 氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

23、

【正确答案】 B

【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

24、

【正确答案】 C

【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

25、

【正确答案】 A

【答案解析】 C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

26、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。