答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 A

【答案解析】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

【答疑编号100408755】

5、

【正确答案】 A

【答案解析】 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

6、

【正确答案】 E

【答案解析】 布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

7、

【正确答案】 B

【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(—)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

8、

【正确答案】 D

【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。

9、

【正确答案】 A

【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

10、

【正确答案】 C

【答案解析】 本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。

11、

【正确答案】 B

【答案解析】 对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1/300。

13、

【正确答案】 D

【答案解析】 非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松

二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布

14、

【正确答案】 D

【答案解析】

15、

【正确答案】 B