答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 C

【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

3、

【正确答案】 E

【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

4、

【正确答案】 D

【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

5、

【正确答案】 C

【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

6、

【正确答案】 E

【答案解析】 盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

7、

【正确答案】 B

【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

8、

【正确答案】 C

【答案解析】 可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

9、

【正确答案】 C

【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

10、

【正确答案】 A

【答案解析】 本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

11、

【正确答案】 A

【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

二、B

1、

<1>、

【正确答案】 B

【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

<2>、

【正确答案】 B

【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

<3>、

【正确答案】 C

【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。