答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 A

【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

3、

【正确答案】 B

【答案解析】 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

4、

【正确答案】 C

【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

6、

【正确答案】 E

【答案解析】 甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢α2受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，使血管扩张而降压。

7、

【正确答案】 D

【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

8、

【正确答案】 D

【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

9、

【正确答案】 A

【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。

10、

【正确答案】 A

【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 盐酸地尔硫(艹卓)

本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。

本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。

本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

二、B

1、

<1>、

【正确答案】 C

【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

<2>、

【正确答案】 A

【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

<3>、

【正确答案】 E

【答案解析】 他汀类属于血管紧张素转化酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是个一前体药物;地尔硫(艹卓)是钙离子通道阻滞剂，本身很稳定;硝酸异山梨酯属于N0供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。