答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短;为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

7、

【正确答案】 E

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

8、

【正确答案】 C

【答案解析】 本品分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2一苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有 一定的稳定性，可配成注射液。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】 由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增加，易透过血脑屏障，可迅速产生作用。但由于在体内易被脱硫代谢，所以为超短时作用的巴比妥药物。

10、

【正确答案】 E

【答案解析】 由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1/3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

14、

【正确答案】 C

【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C.对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

15、

【正确答案】 D

【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

16、

【正确答案】 D

【答案解析】 苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治疗失神小发作，需与其他药物合用。

17、

【正确答案】 B

【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮(艹卓)。

二、B

1、

<1>、

【正确答案】 A

【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

<2>、

【正确答案】 D

【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

2、

<1>、

【正确答案】 B

<2>、

【正确答案】 E

<3>、

【正确答案】 A