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下列哪个是毒性小的前药
来源 :题库 2022-10-25
中单选题下列哪个是毒性小的前药
A.氮甲
B.巯嘌呤
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.环磷酰胺
参考答案：E
答案解析：环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。故本题选E。
【考点定位】药物化学的第十三节恶性肿瘤药物的知识点
【知识拓展】环磷酰胺进入体内后代谢成有活性的磷酰胺氮芥后发挥烷化作用，抑制DNA合成。抗瘤谱较氮芥广，抑瘤作用明显而毒性较低，临床应用广泛。用于淋巴瘤、多发性骨髓瘤等，亦用于妊娠绒毛膜上皮瘤等。不良反应较氮芥轻，主要为骨髓抑制，另一特殊的不良反应是膀胱炎。
涉及考点
药剂学考试大纲
基础知识
药物化学
