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以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
来源 :焚题库 2021-11-10
中单选题以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
参考答案：A
答案解析：糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活；1、2-位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故B选项正确。在糖皮质激素的9a-位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9-引入氟的同时，再在C16-上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。
涉及考点
药剂学考试大纲
基础知识
药物化学
