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具有较高的脂溶性,口服后几乎完全经胃肠道吸收,能够产生中枢效应

来源 :焚题库 2022-05-10

单选题具有较高的脂溶性,口服后几乎完全经胃肠道吸收,能够产生中枢效应,其中S-异构体具有较强的β受体阻断作用,但临床仍使用外消旋体的药物是()。
 

A.阿普洛尔

B.吲哚洛尔

C.拉贝洛尔

D.倍他洛尔

E.普萘洛尔

参考答案:E

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答案解析:普萘洛尔的S-异构体具有强效的β受体阻断作用,而R-异构体的阻断作用很弱。研究还发现R-异构体在体内竞争性取代S-异构体,导致后者血浆蛋白结合率下降,发生药动学相互作用,外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。本品口服后几乎完全经胃肠道吸收,吸收率大于90%,由于其脂溶性高,能进入CNS系统产生中枢效应,对β1受体和β2受体均有阻断作用。

 

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