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 盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下
 
 临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。

 

单选题第1题盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用制剂是（）。
 

A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ

B.与DNA发生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氢叶酸还原酶

E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

参考答案：A

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答案解析：本题考查的是盐酸多柔比星的药物作用机制。多柔比星属于蒽醌类抗生素，能够抑制拓扑异构酶Ⅱ，影响DNA的结构和功能。

 

单选题第2题盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是

A.在体内发生脱甲基化反应（）。

B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性

C.在体内发生醌环还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应

D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应

E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性

参考答案：C

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答案解析：本题考查的是盐酸多柔比星的药物毒副作用。多柔比星的醌环被还原为半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，可能是引起心肌损伤的原因。

 

单选题第3题脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是（）。
 

A.具有靶向性

B.降低药物毒性

C.提高药物稳定性

D.组织兼容性差

E.具有长效性

参考答案：D

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答案解析：本题考查的是脂质体。脂质体的特点包括靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低毒性、提高稳定性等。

 

单选题第4题PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，增强与单核一巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于（）。
 

A.前脂质体

B.pH敏感脂质体

C.免疫脂质体

D.热敏脂质体

E.长循环脂质体

参考答案：E

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答案解析：本题考查的是脂质体。PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低单核-巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，属于长循环脂质体。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第三章 常用的药物结构与作用

第八节 抗肿瘤药