共享题干题
阿司匹林（）是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK_a=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿司匹林（0.25g、1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。

单选题第1题根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（）。

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质而使阿司匹林变色

C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

参考答案：B

答案解析：本题考查的是阿司匹林的结构特点。分子中的羧基与抗炎活性有关，三价铁离子遇酚羟基生成紫色溶液。过量服用对乙酰氨基酚时，肝的谷胱甘肽会被耗竭，导致肝坏死。

登录查看解析 进入题库练习

单选题第2题药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（）。

A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收

B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：16，在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

参考答案：A

答案解析：本题考查的是解离常数对药物吸收的影响。阿司匹林酸性药物在胃中主要以分子状态存在，不解离。分子型药物远远大于离子型。

登录查看解析 进入题库练习

单选题第3题临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是（）。

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收

参考答案：D

答案解析：本题考查的是阿司匹林的不良反应。阿司匹林易发生胃肠道反应，对胃有刺激。

登录查看解析 进入题库练习

单选题第4题根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（）。

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征

参考答案：D

答案解析：本题考查的是剂量饱和产生的非线性。大剂量给药初期由于饱和，药物消除速度恒定，表现为零级动力学，当体内药量降到一定程度，消除速度与浓度成正比例，即为一级。

登录查看解析 进入题库练习

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第七章 生物药剂学与药物动力学