布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是
来源 :焚题库 2020-11-25
中单选题布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）
A.布洛芬R-异构体的毒性较小
B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体
C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
参考答案：B
答案解析：布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S∶R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快 速，在服药24小时后，药物基本上以原型和氧化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所 有的代谢物均无活性。
