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 头孢菌素C是从冠头孢菌培养液中分离的抗菌活性成分，对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、大肠埃希菌有活性，但由于抗菌活力低，稳定性较差，临床未广泛应用。头霉素是从链霉菌Streptomyces lactamdurans、S. grseus、S. clavuligerus等产生的在7位具有甲氧基的一组头孢菌素，有A、B、C等组分，C的钠盐为白色结晶性粉末，对酸比青霉素G稳定，抗菌力低，仅略高于头孢菌素C。
 
 

单选题第1题有关头孢菌素C、头霉素C的说法，错误的是（）。
 

A.头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应失效

B.头霉素C的7位甲氧基可降低对β-内酰胺酶的稳定性

C.两个化合物均含有β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环

D.两个化合物均含有3个手性中心

E.2位羧酸基团可形成钠盐

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是头孢菌素类药物的化学结构。头孢菌素类药物的7位引入甲氧基，可提高药物对β-内酰胺酶的稳定性，并增强对厌氧菌的活性，所以头霉素C的稳定性 强，B选项错误。头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应，因此对头孢菌素C的改造部位主要集中在3位和7位取代基。

 

单选题第2题头霉素C对酸的稳定性好于青霉素G与其结构相关，利用此优点设计改造的药物是（）。
 

A.  

B.  

C.  

D.C

E.  

参考答案：D

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答案解析：本题考查的是头孢菌素类的药物结构。头霉素C因7位含有甲氧基使其化学性质稳定，D选项具有7-甲氧基结构。

 

单选题第3题在头孢菌素C基础上，设计了大量头孢菌素类半合成抗生素，但多数药物口服无效，只能注射给药，并使用粉针剂。少数该类药物可以口服，可以口服的头孢菌素类药物是（）。
 

A.头孢唑林

B.头孢呋辛酯

C.头孢噻肟

D.头孢哌酮

E.头孢他啶

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是头孢菌素类的药物性质。头孢呋辛酯的脂溶性高，口服可吸收。

 

单选题第4题使用头孢类抗生素治疗敏感菌所致的感染属于（）。
 

A.对症治疗

B.对因治疗

C.补充疗法

D.替代疗法

E.标本兼治

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是头孢菌素类的药物作用。使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗，指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗方式。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第三章 常用的药物结构与作用

第七节 抗感染药