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在循环系统中表现活性状态,不仅能降解血凝块的纤维蛋白
来源 :焚题库 2022-08-02
中A.尿激酶
B.阿替普酶
C.瑞替普酶
D.替奈普酶
E.重组人尿激酶原
参考答案:A
答案解析:本题考查溶栓药的临床用药评价。(1)链激酶和尿激酶溶栓无特异性,是非选择性纤溶酶原激活剂,除了能激活血栓纤维蛋白结合的纤溶酶原,还能激活血液循环中的纤溶酶原,这样一来,不仅能降解血凝块的纤维蛋白,也降解循环中的纤维蛋白原。使用时间过程中,容易过度消耗循环中的纤维蛋白原,导致全身性纤溶状态,增加出血的发生风险。(2)与链激酶不同的是,阿替普酶具有纤维蛋白特异性,能在循环中表现出相对的非活性状态(循环血液中缺乏纤维蛋白),而和纤维蛋白结合的阿替普酶则对纤溶酶原的亲合力提高,这种纤维蛋白特异性降低了它对纤溶酶原的全身活化作用,该作用会导致循环中血纤蛋白原的降解。一旦与血栓中的纤维蛋白结合后,阿替普酶转为活性状态,有效地诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,降解纤维蛋白。(3)瑞替普酶对纤维蛋白的亲合力较rt-PA弱,仅为其亲合力的1/5,瑞替普酶也具有一定的纤维蛋白特异性。(4)替奈普酶比阿替普酶具有更好的纤维蛋白特异性,TNK-tPA注射30~50mg后的第一个6小时内,全身纤维蛋白原和纤溶酶原水平仅下降5%~15%,而阿替普酶则引起40%~50%的下降(链橄酶和尿激酶下降更明显)。(5)静脉给予重组人尿激酶原,在循环系统中表现相对非活性状态,对血浆内源性纤溶酶原影响很小,只有在血栓表面,重组人尿撒酶原被激肽酶或纤溶酶激活,部分变成双链UK,后者激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶,使血栓纤维蛋白部分溶解。故正确答案为A。
涉及考点
药学专业知识(二)考试大纲(2020)
第六章 血液系统疾病用药