共享题干题【2019年真题】

阿司匹林()是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

单选题第1题根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（）

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成能型有色物质，而使阿司匹林变色

C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

参考答案：B

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单选题第2题药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（）

A.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死

B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1:100，在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为101，在胃中不易吸收

参考答案：A

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单选题第3题临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是（）

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物

参考答案：D

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单选题第4题根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（）

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征

参考答案：D

答案解析：暂无

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